曲伐沙星的药理
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曲伐沙星的药理
1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，与早期同类药物（环丙沙星、氧氟沙星等）相比，本药对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）的作用更强。
·抗菌谱 本药对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌）、肠球菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等都具有良好的抗菌活性。
2.药动学本药口服和静脉给药均可。单剂口服本药100mg或300mg后,达峰时间为1-2小时，血药浓度峰值为1μg/ml和2.9μg/ml。静脉给予阿拉曲伐沙星后迅速转化为有活性的曲伐沙星而发挥作用，达峰时间为1-1.3小时，血药浓度峰值和剂量相关。单次口服本药100mg和200mg，浓度-时间曲线下面积分别为11.2（μg·h）/ml和26.7（μg·h）/ml，单次静脉给药200mg或300mg，浓度-时间曲线下面积分别为28.1（μg·h）/ml和46.1（μg·h）/ml。本药的生物利用度为88%-90%，不受进食的影响。本药广泛分布于机体各组织，在胆汁、卵巢、肺组织、骨骼肌、阴道分泌物中的药物浓度比相应血药浓度高，在骨、前列腺、皮肤中的药物浓度与血药浓度相当，在水疱液、脑脊液、结肠、腹膜液及皮下组织的药物浓度低于相应血药浓度。本药总蛋白结合率为75%-76%，分布容积为1.2-1.4L/kg。本药约25%在肝脏代谢为无活性的代谢产物，主要经粪便排泄（51%-63%），有6%-7%经肾脏排泄,总体清除率为81.7-93ml/（h·kg）,肾脏清除率为6.5-8.6ml/（h·kg），本药也可经乳汁排泄。其清除半衰期为9-13小时，血液透析不能清除本药。
相关参考
曲伐沙星的给药说明1.配制静脉给药的溶液时，不得使用0.9%氯化钠注射液稀释本药（可能形成一种阿拉曲伐沙星的盐酸盐而发生沉淀）。此外，也不可单独使用乳酸林格氏液来稀释本药。可使用5%葡萄糖注射液、0.
曲伐沙星的不良反应本药的肝脏毒性较明显，可出现氨基转移酶升高、肝炎症状、严重肝损害及肝衰竭。[国外不良反应参考]1.心血管系统静脉给药可能引起静脉炎。2.中枢神经系统主要有眩晕或头昏目眩（发生率为2.
曲伐沙星的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它氟喹诺酮类药物可能存在交叉过敏。2.禁忌症（1）对本药及其它氟喹诺酮类药物过敏者（国外资料）。3.慎用（1）肝功能不全者。（2）可能有中枢神经系统疾病者。（
曲伐沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与茶碱合用茶碱的曲线下面积和血药浓度峰值轻度升高，可能机制是降低茶碱清除率，但该变化临床意义不明显。2.本药对华法林的药效学或药代动力学无影响。但有两药合
巴洛沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类药，是一种DNA旋转酶抑制剂，具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星，与托氟沙星和司氟沙星相同，对耐环丙沙星和司氟沙星的葡
洛美沙星的药理1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应（PAE）。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟
司帕沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强，为环丙沙星的2-4倍，比氧氟沙星
依诺沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作
普卢利沙星的药理1.药效学普卢利沙星（NM441）为氟喹诺酮类前体物，口服后被迅速水解为具有活性的代谢产物羧酸噻唑托奎啉衍生物（NM394），后者在体内外都具有广谱抗菌活性。·作用机制本药主要作用于细
吉米沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，是一种含吡咯烷取代基的羧酸氟萘化物（fluoronaphthyridone），其独特的化学结构，使其在增强抗革兰阳性菌活性的同时，对革兰阴性菌保持良好的