托特罗定的药理
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托特罗定的药理
1.药效学本药为竞争性M胆碱受体阻滞剂，对M胆碱受体有高度特异性，对其它神经递质的受体和潜在的细胞靶点（如钙通道）的作用或亲和力较弱。有试验表明：本药对膀胱的选择性高于唾液腺。
2.药动学本药口服后吸收迅速，用于治疗尿失禁1小时可起效，持续时间约5小时。口服即释剂的达峰时间为1-3小时，口服缓释剂的达峰时间为2-6小时。口服2mg，达峰时间约2.5小时，血药浓度峰值（Cmax）为2.5μg/L，曲线下面积（AUC）为11.8（μg·h）/L。在1-4mg剂量范围内，本药的血药浓度峰值及曲线下面积与剂量呈线性关系。本药口服生物利用度为77%，因首关消除显著，绝对生物利用度为30%-40%（范围为10%-74%）。进食对本药吸收影响较小。本药蛋白结合率较高，游离药物浓度平均为（3.7±0.13）%，分布容积约113L。主要在肝脏经细胞色素P450 （CYP）2D6同工酶代谢，生成具有本药相似药理学特性的5-羟甲基代谢物（DD01），进一步的代谢将产生5-羧酸和N-脱烷基5-羧酸代谢物。约77%药物经肾脏排泄，约17％药物经粪便排出，尚不清楚本药是否经人乳分泌。原形药物的排泄率不到给药量的1%，5%-14%以活性DD01回收，尿液中回收的羧基代谢物和去烷基代谢物分别为51%和29%。静脉给药的总体清除率为9.5-45L/h，口服给药的总体清除率为5.7L/（kg·h）。本药消除半衰期为2-3小时，DD01的消除半衰期为3-4小时。给药24小时内大部分药物自人体排出，重复给药无蓄积性。
相关参考
托特罗定的用法与用量成人常规剂量·口服给药：初始剂量为一次2mg，一日2次，视病人反应及耐受程度，可减量至一次1mg，一日2次。肝功能不全时剂量肝功能损害者，推荐剂量为一次1mg，一日2次。·其它疾病
托特罗定的给药说明1.本药可致视力模糊，影响反应时间，用药期间驾驶车辆、操作机器、进行危险作业者应引起注意。2.药物过量所致严重不良反应包括眼调节失调和排尿困难等，可予洗胃及活性炭治疗。药物过量可予对
托特罗定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）尿潴留者。（3）胃潴留者。（4）未经控制的窄角型青光眼患者。（5）重症肌无力患者。（6）严重溃疡性结肠炎患者。（7）中毒性巨结肠患者。2.慎
托特罗定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与CYP3A4强效抑制剂，如大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素）、抗真菌药物（酮康唑、咪康唑、伊曲康唑）及蛋白酶抑制剂（环孢素、长春碱）等合用，可能抑
索利那新的药理1.药效学本药为选择性地受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性，可收缩膀胱平滑肌，同时可剌激唾液分泌。与传统抗胆碱药（如托特罗定和奥昔布宁）相比，本药的不良反应（如口干、便秘、视物模
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左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本