普鲁卡因青霉素的药理
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普鲁卡因青霉素的药理
1.药效学
·作用机制 普鲁卡因青霉素为青霉素G的一种长效肌内注射用药，是普鲁卡因与青霉素G的等克分子复合物。其作用机制与青霉素G相同，即通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细胞壁破坏，细菌溶解，从而发挥抗菌作用。
本药的作用特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长，但达峰时间推迟。故在临床所用的普鲁卡因青霉素制剂内，除本药外，还含有一定量的青霉素G（钠或钾），两者之比为3:1。其中青霉素G吸收快，半小时即达血药峰浓度，抗菌作用显效迅速；普鲁卡因青霉素则吸收缓慢，血药浓度可维持较长时间，具长效特点。
·抗菌谱 本药对革兰阳性球菌（溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌）及革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）具有较强的抗菌活性。对革兰阳性杆菌（白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、厌氧破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等）、螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）以及个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有一定抗菌活性。
本药对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。
2.药动学本药在血清中水解为青霉素G。成人肌内注射30万单位，2小时后达血药峰浓度，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得控制敏感菌的药物有效浓度。出生一周内的新生儿肌内注射50,000U/kg，2-12小时后平均血药浓度为7.4-8.8mg/L，24小时后为1.5mg/L。一周以上的新生儿肌内注射50,000U/kg，4小时后血药浓度为5-6mg/L，24小时后为0.4mg/L。
本药有30%在肝脏代谢，给药量的60%-90%以原形快速从肾小管排泄，清除半衰期约为30分钟。血液透析可清除大部分药物。
相关参考
普鲁卡因青霉素的给药说明1.使用本药前须详细询问患者用药史、过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史。2.用药前必须先做青霉素及普鲁卡因皮肤试验。其中任何一种药物皮试阳性者均不可应用本药。3.本药混悬液只
普鲁卡因青霉素的不良反应1.过敏反应为本药主要的不良反应，包括严重的过敏性休克（Ⅰ型变态反应）和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）以及溶血性贫血（Ⅱ型变态反应）、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等其它过敏反应症状
普鲁卡因青霉素的用法与用量成人常规剂量·肌内注射：一次40万-80万单位，一日1-2次，一次最大肌注剂量为100万单位。[国外用法用量参考]成人常规剂量·肌内注射：同国内用法与用量。肾功能不全时剂量轻
普鲁卡因青霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药合用可减少本药经肾小管排泄，增高血药浓度，延长血清半衰期，但毒性也可能增加。2.与华法林合用可增强华法
普鲁卡因的药理1.药效学本药是短效酯类局麻药，对外周神经的作用机制与其它局麻药一样，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道而起到阻断神经兴奋与传导作用。本药从注射部位吸收或直接血管内注药，可透过血-脑脊液屏障
普鲁卡因胺的药理1.药效学本药属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理效应与奎尼丁相似，能减慢传导速度、延长不应期、抑制舒张期除极及降低自律性。对心肌收缩力的抑制作用较弱。本药也具有间接抗胆碱作用，但较奎尼丁弱
盐酸奥布卡因的药理1.药效学本药是酯类局部麻醉药，用于表面麻醉。其结构与普鲁卡因相似，能阻断感觉、运动和自主神经冲动的传导，抑制伤害感受器的兴奋，使局部痛觉暂时消失。其麻醉强度为丁卡因的2倍、可卡因的
布比卡因的药理1.药效学本药为长效酰胺类局麻药，作用机制与其它局麻药相同，主要是通过抑制神经细胞膜的钠离子通道，阻断神经兴奋与传导。本药起效较慢，持续时间长，其麻醉强度为普鲁卡因的16倍、利多卡因的4
甲哌卡因的药理1.药效学本药为酰胺类局部麻醉药，作用与利多卡因相似或稍强，约为普鲁卡因的2倍。本药起效迅速，麻醉持续时间持久，且不扩张血管，使用时可不加肾上腺素。2.药动学本药用于硬膜外麻醉时5-15
利丙双卡因的药理1.药效学利多卡因和丙胺卡因均为酰胺类局部麻醉药，两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜，从而产生局部麻醉效应。本药用于无破损的皮肤或黏膜表面时，可释放利多卡因和丙