普瑞巴林的药理

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普瑞巴林的药理

l.药效学 本药为r-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷于相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。本药的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中,本药对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似,但本药的活性为加巴喷丁的3~l0倍。

2.药动学 本药口服后,用于急性牙痛时30分钟内起效,持续时间约5小时,用于糖尿病性神经病变时l周起效。达峰时间约l小时,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的0.1%随粪便排泄,半衰期为5-6.5小时。

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