葡萄糖酸锑钠的药理
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葡萄糖酸锑钠的药理
1.药效学本药为五价锑化合物，在体内还原成三价锑而抑制利什曼原虫的活动和繁殖。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入，进入巨噬细胞的吞噬体，其中存在的利什曼原虫即被消灭。
有报道，本药用于黑热病治疗的近期疗效可达99%，2年复发率低于10%。
2.药动学口服吸收差，肌内注射吸收良好。约12%积聚于血管外腔隙，在该处给药5日后即呈饱和状态。本药少量在肝内还原成三价锑，其血浆浓度明显低于五价锑。肌内注射后6小时内，80%的药物经尿排泄，而静脉注射相同量药物则有95%以上经尿排泄，表明该药在体内无明显代谢、蓄积现象；但如肾功能受损，则可妨碍锑的排泄，可致中毒。
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