青霉胺的药理

Posted 2022-11-20 胶原

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青霉胺的药理

1.药效学

本药是青霉素的代谢产物，为含有巯基的氨基酸，具有以下药理作用：

（1）免疫抑制作用：本药可解聚免疫复合物，提高网状内皮细胞的吞噬功能，使血液循环中的免疫复合物及IgG、IgM、IgA水平下降，减轻免疫病理过程。本药抗类风湿关节炎的机制可能为：其分子中的巯基可促使类风湿因子巨球蛋白的二硫键断裂，使螺旋结构解聚，从而破坏类风湿因子，抑制类风湿关节炎的免疫反应。

（2）络合作用：①重金属中毒：本药能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属，形成稳定的可溶性复合物并由尿排出。其排铜作用强于二巯基丙醇，驱铅及驱汞作用分别弱于依地酸钙钠、二巯基丙醇。本药口服不良反应少，可用于轻度或不能选用其它络合剂的重金属中毒。②肝豆状核变性：通过络合铜并促进其排泄，从而改善肝豆状核变性的临床症状，特别是神经症状。③胱氨酸尿症及胱氨酸结石：本药可与胱氨酸反应，形成溶解度为胱氨酸50倍的半胱氨酸-青霉胺二硫化物，从而降低尿中胱氨酸浓度，预防胱氨酸结石的形成。

（3）抑制胶原纤维的合成：胶原纤维的合成有赖于胶原分子内或分子间的交叉联接，这种交叉联接是由胶原肽链中的赖氨酸氧化酶催化而形成的稳定的共价交联。本药可与赖氨酸氧化酶中的Ca2+结合，从而抑制该酶的活性，阻碍胶原纤维的合成；也可抑制不可溶性胶原纤维形成，即阻碍胶原纤维的成熟，从而可用于治疗硬皮病。

（4）非特异性抗炎作用：本药可抑制中性粒细胞趋化，减轻病变区域炎症细胞浸润，稳定细胞膜，阻止介质释放，从而减轻炎症。

2.药动学

本药口服后约57%经胃肠道吸收（患胃肠疾病时可影响本药的吸收），血药浓度达峰时间约为2小时。药物吸收后分布至全身各组织，但主要分布于血浆和皮肤，可透过胎盘。本药大部分在肝脏代谢，青霉胺吸收后数小时内可由尿中排出（24小时可排出50%），20%可随粪便排出。尿中排出的主要形式为二硫化物，一次静脉注射青霉胺，24小时内可由尿排出80%的二硫化物。血浆中的青霉胺半衰期可达90小时，停药3个月后，体内仍有残留。