唑尼沙胺的药理
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唑尼沙胺的药理
1.药效学本药是一种氨苯磺胺的衍生物,作用机制尚未完全明确,可能与阻滞钠离子和T型钙离子通道及抑制碳酸酐酶有关。本药可促进多巴胺能和5-羟色胺能神经传递。对电休克或戊四氮诱发的癫痫发作有抑制作用。
2.药动学本药口服易吸收,5-6小时达血药峰浓度,治疗癫痫的药物浓度为20-30mg/ml。食物可延迟达峰时间但不影响生物利用度。总蛋白结合率为40%-60%。本药可分布于红细胞、脑脊液中,分布容积为0.8-1.6L/kg。经肝脏代谢,代谢产物无活性。本药约35%以原形经肾从尿液排泄,肾脏清除率约为3.5ml/min。总体清除率为2.34L/min。原形药清除半衰期为63小时。反复用药无蓄积性。
相关参考
唑尼沙胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药:初始剂量为一日100-200mg,分1-3次服用。在1-2周内增至一日200-400mg,分1-3次服用。最大剂量为一日600mg。儿童常规剂量·口服给药:
唑尼沙胺的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或磺胺类药过敏者(国外资料)。(2)孕妇。2.慎用:肝肾疾病患者(国外资料)。3.药物对儿童的影响:16岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚未确定,用药应
醋谷胺的药理1.药效学本药为谷氨酰胺的乙酰化合物,有改善神经细胞代谢,维持神经应激能力及降低血氨、改善脑功能的作用。动物实验显示,本药能兴奋脑内N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,引起长时增强电位
萘呋胺的药理1.药效学本药为血管扩张药,其作用如下:(1)可通过血-脑脊液屏障,直接促进大脑细胞对氧的利用,使三羧酸循环和对葡萄糖的转运加快,有效地增强细胞内代谢,显著增加缺血细胞的ATP浓度,减少乳
甲钴胺的药理1.药效学本药为内源性的辅酶B12,存在于血液、髓液中。与其它维生素B12相比,本药对神经元的传导有良好改善作用。可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢。甲钴胺为甲硫氨酸合成酶的辅酶,
氟他胺的药理1.药效学氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或
羟甲烟胺的药理1.药效学本药为利胆保肝药,进入机体后分解为烟酰胺和甲醛,前者有利胆、保肝作用,后者有抗菌作用。具体作用机制如下:(1)烟酰胺具有较强的解除胆道口括约肌痉挛的作用,能促进胆汁分泌,增加胆
去铁胺的药理1.药效学本药是一种络合剂,可与游离或蛋白结合的铁离子和铝离子形成稳定的水溶性铁胺和铝胺复合物。理论上每1g去铁胺可结合85mg三价铁离子或41mg三价铝离子,在酸性条件下这种结合作用更强
沙利度胺的药理1.药效学本药为谷氨酸衍化物,具有镇静催眠、镇痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好,但对结核样型麻风反应疗效稍差。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。此外
比卡鲁胺的药理1.药效学本药属非甾体类抗雄激素药物,无其它激素的作用。通过与雄激素受体结合,使其无有效的基因表达,从而抑制雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤萎缩。本药是消旋物,其抗雄激素作用仅出现在(R)-