氯沙坦钾-氢氯噻嗪的药理

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氯沙坦钾-氢氯噻嗪的药理

1.药效学

本药成分中氯沙坦钾是血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,氢氯噻嗪为噻嗪类利尿药。

氯沙坦钾及其代谢产物(E-3174)通过选择性阻断组织中的血管紧张素Ⅱ与受体(AT1型)相结合,从而阻滞血管紧张素Ⅱ发挥血管收缩作用及醛固酮分泌作用。其与氢氯噻嗪具有协同作用,制成复方制剂比两种成分单独降压作用更强。此外,氢氯噻嗪可引起尿酸的轻度升高,而氯沙坦钾则有轻微和暂时的促尿酸尿作用,两者合用可减轻利尿药所致的高尿酸血症。各成分的详细药理作用分别参见“氯沙坦钾”与“氢氯噻嗪”。

2.药动学

本药口服吸收良好。治疗高血压时,最大效应出现在3-6周。氯沙坦钾生物利用度约33%,进食对吸收无影响。在肝脏广泛代谢,首过代谢明显,约14%转化为活性代谢产物(E-3174)。尚不清楚氯沙坦钾是否经人乳汁排泄;氢氯噻嗪在乳汁中浓度较低。氯沙坦钾半衰期为2小时,其代谢产物半衰期为6-9小时,氢氯噻嗪半衰期为5.6-14.8小时。透析不能清除氯沙坦钾及代谢产物,也不能清除噻嗪类利尿药。

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