吉米沙星的药理
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吉米沙星的药理
1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，是一种含吡咯烷取代基的羧酸氟萘化物（fluoronaphthyridone），其独特的化学结构，使其在增强抗革兰阳性菌活性的同时，对革兰阴性菌保持良好的抗菌活性。有研究表明，本药对多数革兰阳性菌的90%最低抑菌浓度（MIC-90）低于1μg/ml。对铜绿假单胞菌的MIC-90与司氟沙星、曲伐沙星相当（为2-16μg/ml）。动物实验中，本药对革兰阳性菌所致的全身感染，疗效优于环丙沙星和司氟沙星，且中枢神经系统不良反应较环丙沙星少见。
·作用机制 本药主要通过抑制DNA旋转酶而起杀菌作用。有研究认为，本药对DNA旋转酶的抑制作用是环丙沙星的9倍。
·抗菌谱 本药对革兰阳性球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌）有良好的抗菌活性，对革兰阴性需氧菌（肠球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等）敏感，对脆弱拟杆菌及其它厌氧菌的活性低于曲伐沙星。
2.药动学本药口服后0.5-2小时达血药浓度峰值。多次口服本药，一日1次，一次320mg，平均血药浓度峰值为1.61μg/ml，浓度-时间曲线下面积为（9.93±3.07）（μg·h）/ml。本药生物利用度约71%，进食不影响其吸收。总蛋白结合率约60%-70%，在支气管粘膜、支气管肺泡巨噬细胞、上皮细胞液中的药物浓度可高于同期血药浓度，分布容积约4.18L/kg，尚不清楚本药是否分泌入乳汁。少量药物在肝脏代谢（少于10%）。约61%药物经粪便排出体外，约36%经尿液排泄（肾脏清除率为11.6L/h）。半衰期约7小时，血液透析可部分清除本药（20%-30%）。
相关参考
吉米沙星的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.慢性支气管炎急性发作期：一次320mg，一日1次，疗程5日。2.社区获得性肺炎：一次320mg，一日1次，疗程7日。肾功能不全时剂量肌
吉米沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与抗精神病药（酚噻嗪类、氟哌利多、匹莫齐特、美索达嗪等）、氟西汀、文法拉辛、三环类抗抑郁药、三氧化二砷、阿司咪唑、西沙比利、多拉司琼、齐拉西酮、奥曲肽
吉米沙星的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它氟喹诺酮类药物可能存在交叉过敏。2.禁忌症对本药或其它氟喹诺酮类药物过敏者（国外资料）。3.慎用（1）QT间期延长、心动过缓、急性心肌缺血等心脏疾病患者。（
巴洛沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类药，是一种DNA旋转酶抑制剂，具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星，与托氟沙星和司氟沙星相同，对耐环丙沙星和司氟沙星的葡
洛美沙星的药理1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应（PAE）。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟
司帕沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强，为环丙沙星的2-4倍，比氧氟沙星
曲伐沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，与早期同类药物（环丙沙星、氧氟沙星等）相比，本药对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）的作用更强。·抗菌谱本药对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌
依诺沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作
普卢利沙星的药理1.药效学普卢利沙星（NM441）为氟喹诺酮类前体物，口服后被迅速水解为具有活性的代谢产物羧酸噻唑托奎啉衍生物（NM394），后者在体内外都具有广谱抗菌活性。·作用机制本药主要作用于细
帕珠沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药，主要作用于细菌DNA使之无法形成超螺旋结构，导致细菌无法分裂增殖而死亡。本药主要抑制DNA旋转酶及DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，对拓扑异构酶Ⅱ的