异丙肾上腺素的药理

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异丙肾上腺素的药理

1.药效学

本药为非选择性肾上腺素受体激动药,对肾上腺素β1和β2受体均有较强的激动作用,对α受体几乎无作用。主要作用如下:(1)作用于心脏肾上腺素β1受体,使心肌收缩力增强,心律加快,传导加速,心排血量和心肌耗氧量增加。(2)作用于血管平滑肌肾上腺素β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压差变大。(3)作用于支气管平滑肌肾上腺素β2受体,使支气管平滑肌松弛。(4)促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。

2.药动学

本药口服后在肠壁可与硫酸结合,吸收后在肝脏又经代谢失效,故口服作用极弱。主要有以下几种给药途径:(1)舌下含服:经舌下静脉丛吸收迅速而完全,给药后15-30分钟起效,作用持续约1-2小时,(2)气雾吸入:吸收迅速,2-5分钟起效,作用可维持0.5-2小时。生物利用度约为80%-100%,有效血药浓度为0.5-2.5ng/ml,表观分布容积(Vd)为0.7L/kg,血浆蛋白结合率为65%。清除半衰期为2小时。在肝脏与硫酸结合,在其它组织中被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活,最后以硫酸结合的甲基化代谢产物从尿中排出,约5%-15%以原形排出。(3)静脉给药:静脉给药的半衰期为1分钟至数分钟,24小时内几乎完全随尿排出,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。

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