顺铂的药理

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顺铂的药理

1.药效学

本药为目前常用的金属铂类络合物,为细胞周期非特异性抗肿瘤药,具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。本药分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,只有顺式有效,反式则无效。本药作用与双功能烷化剂相似,能与DNA产生交联,或形成DNA与蛋白质的交联,从而抑制DNA复制和转录,导致DNA链断裂或误码,使细胞有丝分裂受到抑制。对RNA的影响较小。瘤细胞由于增殖较快而对本药的细胞毒作用较正常细胞更为敏感。

2.药动学

静脉给药后迅速吸收,分布于全身各组织,其中肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多,而脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少。腹腔给药时,腹腔器官内的药物浓度较静脉给药时高2.5-8倍。大部分和血浆蛋白结合,其代谢呈双相性,半衰期α相为25-49分钟,表示游离铂的血浆清除率;半衰期β相为58-73小时,表示结合铂的排泄率。本药清除缓慢,5日内从尿排泄为给药量的27%-54%,少量经胆道排泄。

相关参考

奈达铂的药理

奈达铂的药理1.药效学本药为顺铂类似物,以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸(DNA)结合,抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为:当其进入细胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂

洛铂的药理

洛铂的药理1.药效学本药为第三代铂类化合物,具有烷化作用。与顺铂一样,本药可与DNA结合,引起链间交叉和DNA变性。此外,本药还可能延迟或抑制DNA修复。实验证实,本药对多种动物和人肿瘤细胞株有明显的

顺铂的用法与用量

顺铂的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注剂量视化疗效果和个体反应而定,用量可参考下表。疗程依临床疗效而定,每3-4周重复一疗程。联合用药时,用量需随疗程作适当调整。顺铂给药剂量表(适用于成年人及儿童)化

顺铂的不良反应

顺铂的不良反应1.心血管系统少见心律失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。少见血管性病变,如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管病变(类似雷诺综合征)。2.中枢神经系统神经毒性多见于总剂量超过30

顺铂的使用注意事项

顺铂的使用注意事项1.交叉过敏对其它铂制剂过敏者,也可能对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它铂制剂过敏者。(2)肾功能不全者。(3)听力受损者。(4)因本药引起的外周神经病变患者。(5)水痘及带状

顺铂的给药说明

顺铂的给药说明1.本药可能使血尿酸水平升高,必要时应调整秋水仙碱、丙磺舒或磺砒酮等药物剂量,以控制高尿酸血症及痛风。2.本药只能经静脉、动脉或腔内注射给药。通常采用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射

顺铂的药物相互作用

顺铂的药物相互作用·药物-药物相互作用1.抗组胺药、酚噻嗪类或噻吨类药物与本药合用,可能掩盖本药的耳毒性症状,如耳鸣、眩晕等。2.本药诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)毒性反应增加,两者合用

奥沙利铂的药理

奥沙利铂的药理1.药效学本药为铂络合物类抗癌药,是第三代铂类衍生物,通过产生烷化络合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。对鼠的各种肿瘤,如L1210和P388白血病、Lew

盐酸雷莫司琼的药理

盐酸雷莫司琼的药理1.药效学本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用,能有效地抑制化疗药物(如顺铂)诱发的呕吐。其作用机制为:顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5

六甲蜜胺的药理

六甲蜜胺的药理1.药效学本药为嘧啶类抗代谢药,具有细胞周期特异性(作用于S期)。其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(癌宁,TEM)相似,但作用方式不同,与顺铂及烷化剂之间无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原