舒林酸的药理

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舒林酸的药理

1.药效学

本药结构与吲哚美辛相似,是活性极小的前体药。本药进入人体后代谢为硫化物,该硫化物可抑制环氧酶(抑制作用较母体药舒林酸强500倍)、减少前列腺素合成,具有消炎、镇痛、解热的作用。疗效与阿司匹林和布洛芬相似。

本药的另一特点是对肾脏的生理性前列腺素抑制不明显,因此对肾血流量和肾功能的影响较小,较适用于老年患者和肾血流量潜在不足的患者,也适用于肝硬化、心功能不全、轻度肾病变患者。本药抑制血小板聚集的作用很弱,弱于阿司匹林。

2.药动学

本药口服吸收率为88%-90%,血药浓度达峰时间为1-2小时。可分布于肝、胃、肾、肠及其它部位,乳汁中的药物浓度为血药浓度的10%-20%。血浆蛋白结合率约为95%。本药可代谢为有活性的硫化物(硫化物和原形药之间可相互转换)和无活性的砜。原形药的半衰期为7.8小时,活性代谢物的半衰期为14小时。药物最终以原形(或与葡萄糖醛酸的结合物形式)及无活性的代谢物形式通过粪便及尿液排出;有活性的硫化物在尿中几乎没有,少部分经胆汁排出,大部分转换回母药。

相关参考

舒林酸的用法与用量

舒林酸的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.抗风湿:一次0.2g,早晚各1次。一日剂量不超过0.4g。疗程据病情而定。2.镇痛:首剂0.2g,8小时后重复。儿童常规剂量·口服给药:2岁以上儿童:一日4

舒林酸的药物相互作用

舒林酸的药物相互作用·药物-药物相互作用1.野甘菊可抑制前列腺素,增加本药的不良反应。2.本药与锂剂合用时,后者的血药浓度升高。3.本药可降低肾脏对甲氨蝶呤的清除率,使后者的毒性增加。4.本药可抑制磺

舒林酸的给药说明

舒林酸的给药说明1.有消化性溃疡史,而目前无活动性者,宜在严密观察下用药。2.本药和阿仑膦酸钠均对胃肠道有刺激作用,两者合用时应注意。3.出现较明显不良反应时,应给予对症治疗,甚至停药。如出现发热或皮

舒林酸的使用注意事项

舒林酸的使用注意事项1.交叉过敏对其它非甾体类抗炎药过敏者也可能对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它非甾体类抗炎药过敏者。(2)活动性消化性溃疡患者或有溃疡出血或穿孔史者。3.慎用(1)肝肾功能不

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阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后,转化为1,25-二羟维生素D3(骨化三醇)而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收,在肝

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