兰索拉唑的药理

Posted 2022-11-19 质子

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兰索拉唑的药理

1.药效学

兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂，两者的化学结构很相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处为本药在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性，容易穿透细胞壁；又因为它们的分子结构中都含有吡啶环，故呈弱碱性，对胃粘膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。

本药可在胃粘膜壁细胞微管的酸性环境中形成活性亚磺酰胺代谢物，这些活性代谢物可将质子泵的巯基氧化而使其失去活性，从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤，阻断H+分泌入胃内。

本药对胃酸分泌的抑制具备以下3个特点：（1）对基础胃酸分泌和所有刺激物（如组胺、氨甲酰胆碱等）所致的胃酸分泌均有显著抑制作用，抑制程度与本药浓度有明显的依赖关系。（2）抑酸作用强，明显优于H2受体阻断剂。（3）抑酸作用维持时间长，这是由于质子泵一旦失活后即不能恢复，需等新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用。

本药除能抑制胃酸分泌外，对胃蛋白酶也有轻到中度的抑制作用。本药及其代谢产物均对Hp有抑制作用，但单用本药对Hp无根除作用，与抗生素联合应用则可明显提高Hp的根除率。

此外，由于本药使胃内pH值明显增高，对胃内G细胞的反馈抑制减弱，因而使胃泌素的分泌增加。停药1-12周之后血清胃泌素可恢复正常。

2.药动学

本药口服易吸收，绝对生物利用度约为85%，抑酸作用可达24小时以上。餐后服用可延缓吸收，并使峰值浓度降低，但曲线下面积与空腹服用无明显差异。健康成人空腹时单次口服30mg，经1.5-2.2小时达血药浓度峰值0.75-1.15mg/L，其值随剂量的增加而递增。药物血浆蛋白结合率约为97.7%-99.4%，在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物。健康人单次口服30mg，24小时后尿排泄率为13%-14%。本药半衰期β相为1.3-1.7小时，老年人半衰期约为2小时，严重肝功能衰竭患者半衰期延长至7小时。药物在体内无蓄积作用。