硫喷妥钠的药理

Posted 2022-11-19 抑制

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硫喷妥钠的药理

1.药效学

本药为超短效的巴比妥类药，起效快，作用时间短。具有以下药理作用和特点：（1）中枢抑制作用：静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动处于不同程度的抑制状态（嗜睡或全麻）。镇痛作用较差，小剂量反可使痛阈下降。作用机制至今尚未完全清楚，但认为主要是对神经细胞膜或神经递质有影响。本药可与γ-氨基丁酸（GABA）受体结合，降低GABA受体的离解率，引起突触后神经元超极化，从而发挥抑制作用。（2）本药能降低脑代谢及脑血流量。浅麻醉时脑血流量可下降约1/3；深麻醉时可下降50%。随着脑血流量的下降，颅内压也下降。小剂量不抑制迷走神经。由于迷走神经反射活动相对较活跃，故给人们的印象是迷走神经张力增加。（3）呼吸中枢容易受抑制，抑制程度与剂量及注射速度有关。浅麻醉时遇到外来刺激（包括咽喉部的痰液、血液或粘液及喉镜镜片的直接刺激）时易引起喉痉挛和支气管痉挛。（4）可抑制心肌。心排血量随血药浓度升高而减少，但心肌的应激性不受影响。血压最初有轻度下降，但数分钟内恢复正常。若注射速度太快，剂量太大，可发生严重低血压。心血管疾病患者（尤其是高血压患者）血压抑制更明显。（5）浅麻醉时平滑肌不受影响，深麻醉时肌张力明显降低。小剂量对妊娠子宫无影响，大剂量抑制其收缩。

2.药动学

成人静注350mg后，血浆及组织中药物浓度达峰时间分别为：血浆最快，脑组织30秒内，肌肉15-30分钟，脂肪在数小时内。血供丰富的脑、心、肝和肾组织内药物浓度峰值为175μg/ml，颈静脉血药浓度峰值为75μg/ml。作用持续时间为10-30分钟，其长短取决于一定时间内的用量及代谢快慢等因素。本药脂溶性高，静注后通过血-脑脊液屏障进入脑内出现全麻。随后再分布到全身脂肪中。能很快通过胎盘屏障，胎儿血药浓度与母亲的血药浓度有关，但明显较低。静注本药（6.7±0.7）mg/kg，普通成人分布容积为2.3L/kg，足月妊娠者为4.1L/kg，肥胖者为7.9L/kg。蛋白结合率为85%（72%-86%）。本药主要经肝脏代谢，几乎全部经生物转化成氧化物而排出，仅极微量以原形随尿排出。半衰期α相为（8.5±6.1）分钟（1次量，快）或（62.7±30.4）分钟（蓄积后，慢）；半衰期β相一般为（11.4±6）小时，可随年龄而增加，足月妊娠者为26.1小时，肥胖者为27.85小时。