丙卡巴肼的药理
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丙卡巴肼的药理
1.药效学本药为肼的衍生物,属于细胞周期非特异性药物(但主要阻碍S期细胞进入G2期)。本药自身没有抗肿瘤作用,在体内经红细胞及肝微粒体酶的作用,氧化生成偶氮甲基苄肼,后者通过其N-甲基末端的转甲基作用,将甲基移转到鸟嘌呤的7位、腺嘌呤的1位或者tRNA的一些碱基上,烷化特定碱基,从而抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,干扰肿瘤细胞的增殖。
另外,本药也是一种单胺氧化酶抑制药。
2.药动学本药口服吸收快而完全,血药浓度达峰时间为30-60分钟,吸收后迅速分布于全身各组织,在肝、肾中浓度最高,易透过血-脑脊液屏障。绝大部分在肝脏代谢,血浆半衰期约为7-10分钟。主要从尿中排泄(24小时排出约70%,其中仅约5%为药物原形),小部分分解为二氧化碳和甲烷后经呼吸道排出。
相关参考
丙卡巴肼的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)孕妇。2.慎用:(1)有骨髓功能低下者。(2)糖尿病患者。(3)肝、肾功能不全者。(4)伴有感染者。(5)近期进行过放疗或化疗的
丙卡巴肼的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可抑制5-羟色胺的再摄取,与西酞普兰、氯伏胺、右芬氟拉明、右美沙芬、右美沙芬/吗啡、非莫西汀、芬氟拉明、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、奈福泮、帕罗西汀、
多巴丝肼的药理1.药效学本药为抗帕金森病药,由左旋多巴和苄丝肼组成。导致帕金森病锥体外系反应的主要原因是纹状体内多巴胺形成及储备减少。帕金森病患者中枢神经系统内的多巴胺合成能力越弱,则病情越严重。多巴
帕司烟肼的药理1.药效学本药是由异烟肼和对氨水杨酸经化学合成的一种抗结核药。其抗结核作用较单用异烟肼或对氨水杨酸强,且耐药菌产生较迟。本药在体内的抗结核效应是基于异烟肼,可抑制分枝菌酸的合成,使细菌胞
盐酸左卡巴斯汀的药理1.药效学本药为卡巴斯汀的左旋体,是一种具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗药。本药对H1受体具有高度特异性,且亲和力强,结合后牢固难以解离,与组胺竞争H1受体,从而消除组胺与H1
卡巴胆碱的药理1.药效学本药为合成的拟胆碱药,具有与乙酰胆碱类似的毒蕈碱与烟碱样作用,并有轻度抗胆碱酯酶作用。经眼给药后可使睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和调节痉挛。也可降低眼压(可能是由于增加了房水的流出
卡巴克络的药理本药为肾上腺素氧化产物肾上腺色素(Adreno-chrome)的缩氨脲,常用其水杨酸钠盐(卡络柳钠)或磺酸钠盐(卡络磺钠)。本药无拟肾上腺素作用,因此不影响血压和心率,但能增强毛细血管对
卡巴匹林钙的药理1.药效学本药为乙酰水杨酸钙与尿素结合的盐,具有解热、镇痛、抗炎和抑制血小板聚集的作用。其解热镇痛作用比阿司匹林强,不良反应较少,且服用方便,较适合于老人、儿童及吞咽困难者。2.药动学
重酒石酸卡巴拉汀的药理1.药效学本药是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制药,通过延缓乙酰胆碱的降解,而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明,本药能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应,可改善
亮丙瑞林的药理1.药效学本药为一种十肽促性腺素释放激素(GnRH)的高活性衍生物,是由9个氨基酸构成的肽类。本药能有效地抑制垂体-性腺系统的功能,对蛋白分解酶的抵抗力和对GnRH受体的亲和力都强于Gn