乙酰罗沙替丁的药理
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乙酰罗沙替丁的药理
1.药效学本药为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药。本药可使基础胃酸、五肽胃泌素刺激的酸分泌以及进餐刺激的胃酸分泌量下降。本药效力为西咪替丁的4-6倍，为雷尼替丁的1-2倍（效力的增强并不意味着本药用于消化性溃疡时效能更大）。
2.药动学口服本药150mg后2-3小时起效，7日达最大效应，3-5小时达血药浓度峰值（Cmax）500ng/ml，作用持续12小时。静脉给予本药150mg后立即达Cmax约2500ng/ml。口服吸收迅速、完全，生物利用度为93%-95%，食物对本药药动学无明显影响。本药在脑脊液的分布有限，血浆蛋白结合率为6%-7%，分布容积为1.7-3.2L/kg，代谢物罗沙替丁（M-1）的分布半衰期约为2小时。本药在小肠、肝脏、血浆中通过酯酶作用迅速转换为其去乙酰基的代谢物M-1，其它代谢产物（M-2、M-4-草氨酸、M-1-O-葡糖苷酸）可能在肝脏中形成，代谢产物均无活性。本药约95%以代谢物形式经肾脏排泄，其中M-1占50%-60%，其余以M-2为主，尿中未监测到母体化合物，本药小于1%随粪便排泄。口服给药后总清除率和肾脏清除率分别为504ml/min和266ml/min，静脉给药后则分别为471ml/min和317ml/min。口服本药颗粒半衰期为4-8小时，口服本药粉末或静脉注射时则为4-4.5小时。此外，本药几乎不被血液透析清除（在4小时的透析中清除最多约为10%）。
相关参考
乙酰罗沙替丁的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.十二指肠溃疡：一次75mg，一日2次；或一日150mg，夜间顿服。持续4-6周。2.胃溃疡：一次75mg，一日2次；或一日150m
乙酰罗沙替丁的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者（国外资料）。2.慎用：肾功能不全者（国外资料）。3.药物对妊娠的影响：尚不明确。4.药物对哺乳的影响：仅见微量的M-1泌入乳汁（小于剂量的0.5%）
乙酰罗沙替丁的药物相互作用·药物-药物相互作用1.给予H2受体拮抗药后立即给药可致地红霉素吸收轻度增加，但临床意义不明。2.H2受体拮抗药可使伊曲康唑、酮康唑吸收降低，可能的机制为降低胃的酸度而减弱胃
尼扎替丁的药理1.药效学本药为一新型强效组胺H2受体拮抗药，可作用于胃黏膜壁细胞上的H2受体，竞争性地抑制组胺与H2受体的结合，从而抑制胃酸分泌。临床研究表明，本药能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健
尼扎替丁的不良反应本药耐受性良好，最常见的不良反应为贫血和荨麻疹。其余各系统不良反应为：1.中枢神经系统可见头晕、头痛、乏力、发热、失眠、多梦、嗜睡、焦虑及神经质等。2.呼吸系统可见咳嗽、鼻炎、咽炎及
尼扎替丁的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.活动性十二指肠溃疡：一次300mg，一日1次，睡前服用；或一次150mg，一日2次。疗程可用至8周。2.十二指肠溃疡愈合后的维持治疗：一次150mg，一日
尼扎替丁的使用注意事项1.禁忌症：对本药或其它组胺H2受体拮抗药过敏者。2.慎用：既往使用H2受体拮抗药后导致血小板减少症者（国外资料）。3.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性尚未确定，不推荐儿童使用
尼扎替丁的药物相互作用·药物-药物相互作用1.H2受体拮抗药可升高胃液pH值，增加咪达唑仑的吸收，两者合用时应谨慎。2.服用本药后立即服用地红霉素，可轻度增加后者的吸收。3.与头孢布坦合用时，可增加后
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喷司他丁的药理1.药效学本药为一种嘌呤类似物，可通过不可逆的腺苷和脱氧腺苷脱氨作用，抑制腺苷脱氨酶（ADA），阻止ADA控制细胞内的腺苷水平，从而导致脱氧腺苷（dAdo）和5'-三磷酸脱氧腺苷（dAT