丁丙诺啡的药理
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丁丙诺啡的药理
1.药效学本药为ν、κ受体的部分激动剂和δ受体的拮抗剂，与ν、κ阿片受体亲和力强，解离较慢，因而镇痛作用强于哌替啶、吗啡且作用持续时间长，且本药身体依赖性和精神依赖性均低于吗啡和哌替啶。
本药有抑制呼吸的作用，主要减慢呼吸频率。抑制程度与剂量相关，持续时间较吗啡长。本药亦能减慢心率，使血压轻度下降，对心排血量无明显影响。
本药可置换出结合于μ受体的其它麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。
2.药动学本药肌内注射后吸收好，很快达到峰值。舌下含片主要经舌下粘膜吸收，口服有显著的首过效应。血药浓度与镇痛效果无明显相关性，镇痛作用持续6－8小时。抑制呼吸作用产生较慢，抑制高峰出现于静脉注射后30分钟或肌内注射后3小时。生物利用度接近100%。本药进入体内后迅速分布到脑和其它组织，以脑和肝内浓度最高，可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为96%。静脉注射后半衰期α相为2分钟，半衰期β相约为3小时。药物在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡及共轭化合物。68%由粪便排出，其中大部分为原形药，少部分为代谢产物。27%以代谢产物形式经肾排泄。
相关参考
丁丙诺啡的用法与用量成人常规剂量·舌下含服1.常规用法：一次0.2－0.8mg，每隔6－8小时1次。2.阿片类药物依赖的脱毒治疗：（1）含5-8分钟。（2）依照患者使用阿片类药物种类的不同，可在末次使
丁丙诺啡的给药说明1.本药有一定的成瘾性，应按国家对精神药品的管理条例使用。2.舌下含片不得咀嚼或吞服，含化期间不要吞咽。3.如出现肝细胞坏死或黄疸，应停药。4.用药过量的表现：眩晕、嗜睡、不安、意识
丁丙诺啡的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）严重的肝功能不全患者。（2）严重的呼吸功能不全或呼吸抑制患者。（3）急性酒精中毒者。（4）颅脑损伤、颅内压升高及意识障碍者。（5）6岁以
丁丙诺啡的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与单胺氧化酶抑制药有协同作用。2.与中枢神经抑制药合用，本药的呼吸抑制作用会增强。3.抗精神病药、镇静催眠药可增强本药嗜睡的不良反应，其中地西泮还可增
喷他佐辛的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可使环孢素血药浓度增加。2.吗啡拮抗药（纳布啡、丁丙诺啡）可降低本药的疗效，并可促发戒断综合征，表现为：呵欠、瞳孔扩大、流泪、流涕、喷嚏、肌肉收缩、头
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低，但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1,25-二羟维生素D3（骨化三醇）而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收，在肝
曲克芦丁的药理1.药效学本药是芦丁经羟乙基化半合成水溶性黄酮类化合物，对闭塞性血管病具有较好的疗效。具有以下药理作用：（1）抑制血小板聚集，防止血栓形成。（2）对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增
盐酸吗啡的药理1.药效学盐酸吗啡为阿片受体激动药，药理作用如下：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体（μ、κ及δ型）而产生强镇痛作用，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛