伐昔洛韦的药理

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伐昔洛韦的药理

1.药效学

本药是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,口服后在体内很快转化为阿昔洛韦。其作用机制同阿昔洛韦,通过抑制病毒DNA的合成而起抗病毒作用。本药对单纯疱疹病毒Ⅰ(HSV-Ⅰ)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强,对水痘-带状疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒的抑制作用弱。

2.药动学

本药水溶性好,生物利用度为65%,明显高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血药浓度很高,比口服阿昔洛韦的血药浓度要高3-5倍。本药的血浆蛋白结合率为13.5%-17.9%,可由乳汁分泌。本药的分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦,本药的半衰期少于30分钟,而肾功能正常者阿昔洛韦的半衰期约3小时。

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