正规胰岛素的药理

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正规胰岛素的药理

1.药效学

胰岛素按作用时间可分为速效、短效、中效和长效胰岛素,按种属来源可分为猪、牛、人胰岛素,其中以牛胰岛素的抗原性最强,人胰岛素的抗原性最弱。

本药为短效的猪或牛胰岛素制剂,不含任何可延缓胰岛素吸收的物质。

胰岛素对碳水化合物、蛋白质、脂肪的代谢和贮存等多方面起作用,具体为:(1)促进肌肉、脂肪组织对葡萄糖的主动转运,吸收的葡萄糖进而代谢、产生能量,或以糖原、甘油二酯的形式贮存。(2)促进肝摄取葡萄糖并转变为糖原。(3)抑制肝糖原分解及糖原异生,减少肝输出葡萄糖。(4)促进多种组织对碳水化合物、蛋白质、脂肪的摄取,同时促进蛋白质的合成、抑制脂肪细胞中游离脂肪酸的释放、抑制酮体生成,从而调节物质代谢。通过上述作用,胰岛素可使糖尿病患者血中葡萄糖来源减少、消耗增加,并在一定程度上纠正各种代谢紊乱,从而降低血糖、延缓(或防止)糖尿病慢性并发症的发生。

胰岛素作用机制:与相应的敏感组织细胞膜上的特异性受体相结合,引发葡萄糖等物质经细胞膜的转运、多种酶的激活或抑制、细胞的生长等一系列生理效应。

2.药动学

本药口服易被胃肠道消化酶破坏,故不宜口服给药。

皮下注射吸收迅速,但吸收很不规则,不同患者或同一患者的不同注射部位吸收量均有差别,以腹壁吸收最快,上臂外侧吸收较股前外侧快。皮下注射0.5-1小时后开始生效,2.5-4小时作用达高峰,持续时间为5-7小时,半衰期为2小时。

静脉注射后10-30分钟起效并达峰值,持续时间为0.5-1小时。本药用量越大,作用时间越长。在血液循环中半衰期为5-10分钟。

胰岛素吸收入血后,只有5%与血浆蛋白结合,但可与胰岛素抗体相结合(结合后,胰岛素作用时间延长)。主要在肝脏、肾脏代谢(先经?a href='http://www.baiven.com/baike/224/293594.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>入赘孰陌被泼富乖儆?a href='http://www.baiven.com/baike/220/262687.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸),也可被肾胰岛素酶直接水解。少量原形随尿排出。

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