拉西地平的药理
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拉西地平的药理
1.药效学本药为1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药,化学结构与硝苯地平相似。体外试验显示,本药浓度仅在高于拮抗钙离子引起血管平滑肌收缩浓度的100倍时,才表现出对心脏的负性肌力作用。本药对窦房结和房室传导无明显影响。
本药可引起外周血管阻力明显下降,伴有心搏出量轻度增加、反射性心率增快和心排血量增加。还可引起肺动脉有效血流量和搏出指数增加,动静脉血氧分压差减小,而对呼吸功能试验无影响,提示本药可用于慢性阻塞性肺疾病和高血压的患者,还可用于治疗肺动脉高压。
与其它钙通道阻滞药相同,本药可以减少轻度高血压伴左室肥厚患者的左心室重量。
本药的药理作用比硝苯地平、尼群地平和氨氯地平更强,对血管舒张作用选择性更强。
2.药动学口服本药治疗高血压的起效时间为2小时,5小时达峰值效应。单次口服作用约持续12-24小时。临床研究中,一日1次给药并不总能有效控制24小时血压,部分患者需要一日2次。口服后在胃肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度约3%-52%,约95%与血浆蛋白结合。分布容积为1-2L/kg。半衰期为7-8小时。经肝脏代谢,代谢物的73%-95%随粪便排出,其余随尿液排出。
相关参考
苯磺酸氨氯地平的药理1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构与硝苯地平相似,药理学效应也相似。在生理性pH值下呈离子状态,在pH值较低(如缺血)时,与钙离子通道受体紧密结合。本药能优先阻断去极化细
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尼群地平的药理1.药效学本药化学结构与硝苯地平类似,属二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故血管选择性较强。本药可引起全身血管扩张(包括冠状动脉、肾小动脉
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