尼尔雌醇的药理
Posted 雌激素
篇首语:安全感,不是来源于爱,而是偏爱。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了尼尔雌醇的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。
尼尔雌醇的药理
1.药效学本药为雌三醇衍生物,是雌二醇与雌酮的代谢物,属长效缓释雌激素类药物。
雌三醇可与雌酮、雌二醇竞争性结合雌激素受体,并可将雌二醇从子宫内膜受体蛋白复合物中置换出来。在细胞核内,雌三醇与受体蛋白复合物结合的时间较短,故对子宫内膜的增生作用较弱,具有抗雌酮、雌二醇的特性。雌三醇也可通过反馈抑制促进性腺激素分泌。动物实验表明,雌三醇对大鼠诱发性乳腺癌与膀胱癌的抗癌作用明显,对宫颈、阴道和外阴等的雌激素受体作用最强,但不引起内膜增生。本药在雌三醇的第3位碳原子上引入环戊醚基,增加了亲脂性,有利于肠道吸收,并可储存在脂肪组织中发挥长效作用。在17α位上引入乙炔基后可保护羟基,增加雌激素活性。本药的雌激素活性较雌三醇、乙炔雌二醇环戊醚和乙炔雌三醇强;皮下注射时,其雌激素活性为炔雌醚的3倍,为雌三醇环戊醚的10倍;口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。
本药可用于绝经后补充雌激素,调整自主神经系统,对绝经期症状有效。对心血管系统,它参与颈动脉、主动脉、心肌冠状动脉等重要部位的代谢,可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显上升,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低。HDL-C能将动脉壁中已沉淀的胆固醇运载至肝脏进行代谢、排泄,从而改善粥样硬化。此外,本药还可抑制骨吸收,从而防止骨质的丢失,预防骨质疏松的发生。
本药能选择性作用于阴道和子宫颈管,而对子宫实体和子宫内膜作用很小。服药后能使阴道粘膜由干燥转为湿润,阴道脱落细胞中表层细胞增多,成熟指数升高到中度反应水平,提高阴道上皮抗感染能力,对治疗老年性阴道炎有特殊作用。
2.药动学本药口服后吸收良好,药物可储存在脂肪组织中缓慢释放。本药在肝内通过多功能氧化酶(MFO)及17β-羟甾脱氢酶(HSD)作用,依次转化为乙炔雌三醇与雌三醇,以雌三醇形式作用于靶器官。动物实验表明,给药2-6小时内,血浆中原药的百分比最高,为35%-44%;给药24小时内,血浆中以原药浓度为最高。药物衰减速率较为缓慢,24小时后乙炔雌三醇含量相对减少而雌三醇成倍增加。口服1次,药效可维持20-25日。本药及其代谢物主要经肾脏排泄,尿中排出量以原药最多,其余依次为乙炔雌三醇及雌三醇。
相关参考
去氧孕烯-炔雌醇的药理1.药效学本药为含有合成雌激素(炔雌醇)与合成孕激素(去氧孕烯)的复方制剂。与其它复方口服避孕药相同,雌激素、孕激素联合的口服避孕药主要通过对下丘脑-垂体-卵巢轴的抑制而抑制卵巢
烯丙雌醇的药理1.药效学本药是人工合成的孕激素类药物,作用与黄体酮相似,但有效性为黄体酮的数倍。本药用于治疗自然流产和先兆早产的重要机制是孕激素替代作用。本药可增加绒毛膜的活性,刺激内源性激素(包括雌
炔雌醚的药理1.药效学本药为作用较强的口服长效雌激素,其活性为炔雌醇的4倍,具有强大的雌激素效应。可促使阴道上皮细胞成熟,使宫颈粘液变稀薄,抑制排卵及产后泌乳,并作用于子宫内膜。在与孕激素组成的复方口
尼尔雌醇的使用注意事项1.禁忌症:(1)孕妇。(2)哺乳妇女。(3)有雌激素依赖性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、子宫肌瘤等)史者。(4)血栓栓塞疾病患者。(5)高血压患者。(6)子宫内膜异位症患
尼尔雌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可增加钙剂的吸收。2.大量的雌激素可增强三环类抗抑郁药的不良反应,同时降低其药效。3.卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等可降低雌激素的药效
炔雌醇的不良反应1.较常见:恶心、纳差、腹部绞痛或胀气、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀、体重增加或减少。以上反应继续用药后可减轻。2.不常见或罕见:(1)阴道不规则出血、点滴或突破出血、长期出血不止或闭经
去氧孕烯-炔雌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用与肝酶诱导剂合用,可使去氧孕烯和炔雌醇的活性降低。此类药物包括:巴比妥类、苯妥英钠、抗生素(如苄星青霉素、四环素)、利福平、普里米酮、卡马西平、奥卡西
炔雌醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.性腺发育不全:一次0.02-0.05mg,每晚1次,连服3周,第3周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1-3个周期。2.更年期综合征:一日0.02-0.05m
烯丙雌醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.先兆流产:一次5mg,一日3次,连用5-7日至症状消失。必要时可增加剂量。2.习惯性流产:应在明确怀孕后立即用药,一日5-10mg。至少维持至危险期后的1
炔雌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.口服1g维生素C能使本药单次口服的生物利用度提高到60%-70%。2.本药可增加钙剂的吸收。3.与孕激素类药合用,对抑制排卵有协同作用。4.与三环类抗抑郁药