奥沙普秦的药理

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奥沙普秦的药理

1.药效学

本药属丙酸类非甾体类抗炎镇痛药,通过抑制环氧化酶而减少炎症介质前列腺素的合成,使因前列腺素引起的局部组织肿胀疼痛得以控制,从而起到抗炎、消肿、解热、镇痛的作用。从动物实验中观察到本药的抗炎作用强于布洛芬,镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林,对胃粘膜的损伤低于阿司匹林和保泰松。另外,本药还有中枢性肌肉松弛作用和排尿酸作用。

2.药动学

本药口服后吸收良好。片剂:血药浓度6-8小时达峰值。分散片:健康成人1次口服400mg,血药浓度3-4小时达峰值。如每日400mg,分1-2次口服,连续10日,血药浓度4-6日达稳态。胶囊剂:健康成人1次口服400mg,血药浓度3-4小时达峰值(52.84±3.12μg/ml),药效与时间呈正比。肠溶胶囊:血药浓度12小时达峰值。食物对本药在体内过程的影响很小。每日剂量单次或分2次给药时,血药浓度、稳态时间基本相似。本药在全身广泛分布(除中枢神经系统),其中胃肠道和肝、肾组织分布量最高。血浆蛋白结合率达98%以上。本药主要在肝脏代谢,代谢产物主要为奥沙普秦葡萄糖醛酸酯和奥沙普秦苯环的羟基化物。本药以原形药、代谢物形式随尿、粪便排泄。单次服药后,尿中排泄率5日内为31%-38%,15日内为60%。连续多次服药后原形排泄逐渐减少。半衰期约为50小时。

相关参考

奥沙普秦的用法与用量

奥沙普秦的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次400mg,一日1次(胶囊剂可分2次服)。剂量可根据年龄和症状适当增减,一日最大剂量为600mg。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:推荐一日最

奥沙普秦的给药说明

奥沙普秦的给药说明1.应用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药引起胃肠道不良反应的患者,可试用本药,但应密切注意不良反应。2.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时,本药应与其它作用较慢的抗风湿药同用,以控制类风

奥沙普秦的使用注意事项

奥沙普秦的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它非甾体类药物有交叉过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它非甾体类药物过敏者。(2)哮喘患者或有哮喘、荨麻疹病史者。(3)血液病患者。(4)消化性溃疡患者。(5)

奥沙普秦的药物相互作用

奥沙普秦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可降低地高辛的清除率,使后者血药浓度增高,合用时(尤其是老年人或肾功能不全者)有增加地高辛毒性的危险。2.本药可使华法林、双香豆素等抗凝药的抗凝血作用

奥沙拉秦的药理

奥沙拉秦的药理1.药效学本药由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎,但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠。但本药在胃及小肠中既不被

奥沙拉秦的不良反应

奥沙拉秦的不良反应常见腹泻,可有头痛、头晕、失眠、短暂性焦虑、恶心、呕吐、上腹不适、腹部痉挛、皮疹、关节痛及白细胞减少等。[国外不良反应参考]1.心血管系统极少见高血压、直立性低血压、胸痛、心悸、心包

奥沙拉秦的用法与用量

奥沙拉秦的用法与用量成人常规剂量·口服给药:初始剂量:一日1000mg,分次给药,以后逐渐加量至一日3000mg,分3-4次给药;维持剂量:一次500mg,一日2次。儿童常规剂量·口服给药:初始剂量:

奥沙拉秦的使用注意事项

奥沙拉秦的使用注意事项1.交叉过敏对水杨酸偶氮磺胺吡啶过敏有可能对本药过敏(国外资料)。2.禁忌症(1)对本药及水杨酸过敏者。(2)严重肾功能损害者。3.慎用(1)有严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史者。

奥沙拉秦的药物相互作用

奥沙拉秦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.在接种水痘疫苗后6周之内使用本药,雷诺综合征的发生率增加,故在六周之内应尽量避免使用本药。2.与阿仑膦酸钠合用,胃肠道不良反应的发生率增加,如合用两药时胃

奥沙西泮的药理

奥沙西泮的药理1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药,属短、中效药,是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。其药理作用