红霉素的药理

Posted 2022-11-19 浓度

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红霉素的药理

1.药效学

本药是由链霉菌（Streptomyces erythreus）所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。本药系抑菌剂，但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。

·作用机制本药透过细菌细胞膜，在接近供位（"P"位）与细菌核糖体的50s亚基可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至"P"位上，同时也阻断多肽链自受位（"A"位）至"P"位的位移，使细菌蛋白质合成受到抑制，从而起抗菌作用。本药仅对分裂活跃的细菌有效。

·抗菌谱本药抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及某些非典型致病菌有效。

本药对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、钩端螺旋体、肺炎支原体、痤疮丙酸杆菌、布氏杆菌、奴卡菌、少数分枝杆菌、卡他莫拉氏菌、梭状芽胞杆菌、弯曲杆菌立克次体、衣原体、阿米巴原虫等也有较好的抑制作用。敏感性易变化的菌株：流感嗜血杆菌属、脆弱拟杆菌、霍乱杆菌。耐药菌属：肠杆菌科、假单胞菌属。

2.药动学

口服本药200-250mg，2-3小时后血药浓度达峰值，一般低于1μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍）。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰液及支气管分泌物中也有较高的浓度（痰液中浓度与血药浓度相近）；在胸、腹水、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。本药可有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。本药可进入胎儿血循环和母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%-20%，母乳中可达血药浓度的50%以上。

本药口服的生物利用度约为30%-65%。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%-90%。半衰期约为1.4-2小时，无尿患者的半衰期可延长至4.8-6小时。游离红霉素在肝脏内代谢，主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出。口服给药量的2%-5%以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10-100μg/ml。此外，粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除本药。