硫酸普拉睾酮钠的药理
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硫酸普拉睾酮钠的药理
1.药效学本药为同化激素类药物，主要成分为人肾上腺分泌的脱氢表雄酮硫酸盐，但雄激素活性较弱。可直接作用于宫颈管组织，促进晚期妊娠的宫颈成熟，为分娩做准备。
给药后，本药在体内逐步代谢成为脱氢表雄酮、雌二醇。一方面，雌二醇可促进宫颈组织b型纤维芽细胞增生和平滑肌细胞增大，并与脱氢表雄酮共同作用，使宫颈管组织血管通透性增加、水分增多、细胞基质酸性粘多糖增加。另一方面，雌激素又增强组织胶原蛋白酶活性，促使胶原纤维分解，从而使纤维间隙扩大、组织纤维断裂，最终导致宫颈管组织软化、伸展性增强、宫口松弛而易于扩张，利于分娩。
本药对子宫颈成熟不全（如宫颈口开大不全、颈管消退不全、颈管软化不全）有促进成熟作用，无子宫收缩作用，可减少产程延长及过期产的发生，不影响乳汁分泌。
2.药动学于妊娠末期经静脉注射给药，5分钟后血药浓度剧增。药物进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用转化为雄烯二酮，然后经卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。血液中的雌激素和雄激素与性激素结合球蛋白（SHBG）或睾酮雌激素结合球蛋白（TeBG）的特异结合率高达95%，仅游离部分才能与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体而产生生物学效应。本药半衰期为2小时，给药后96小时可经粪便及尿完全排出。
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