氨己烯酸的药理

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氨己烯酸的药理

1.药效学

本药为γ-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,为S(+)型异构体与R(-)型异构体的混合物(1:1),S(+)型对映体具有药理活性。本药通过不可逆性抑制GABA氨基转移酶而增加GABA在脑中的浓度。GABA氨基转移酶活性降低,与脑内GABA水平有明显的量效关系。研究表明,给予本药后,啮齿类动物脑中及人的脑脊液中GABA的浓度增高,且增高的程度与剂量相关。

2.药动学

本药口服吸收迅速,进食不影响本药吸收。口服后1-2小时可达血药浓度峰值,生物利用度为60%-80%。本药不与血浆蛋白结合,脑脊液浓度为血药浓度的10%-15%。单剂服用1-3g,表观分布容积约为0.8L/kg。本药不诱导肝药酶,在体内不代谢。主要经肾脏排泄,24小时内口服剂量的79%以原形随尿液排出,尚不清楚是否分泌入乳汁。其半衰期为5-7小时,肾功能不全者半衰期延长。血液透析可清除本药。

相关参考

氨己烯酸的用法与用量

氨己烯酸的用法与用量成人常规剂量·口服给药:治疗癫痫:初始剂量为一日1g,分1-2次服用。此后可逐渐增加剂量,一周增加0.5-1g。有效剂量为一日1-3g,日剂量不宜超过4g。肾功能不全时剂量初始剂量

氨己烯酸的使用注意事项

氨己烯酸的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)全身性发作的癫痫患者。(3)有精神病史者。2.慎用:肾功能不全者。3.药物对老人的影响:老年患者慎用本药。4.药物对妊娠的影响:

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