盐酸左卡巴斯汀的药理

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盐酸左卡巴斯汀的药理

1.药效学

本药为卡巴斯汀的左旋体,是一种具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗药。本药对H1受体具有高度特异性,且亲和力强,结合后牢固难以解离,与组胺竞争H1受体,从而消除组胺与H1受体结合而产生的过敏症状。其局部应用起效迅速,能迅速消除过敏性鼻炎及过敏性结膜炎的典型症状,作用可维持数小时。

在治疗剂量下,本药几乎只与H1受体结合,即使当使用剂量高达治疗剂量数倍时,也无抗5-羟色胺、抗胆碱及抗其它非H1受体的作用。只有在长期、大剂量用药时才有可能与多巴胺D2受体、去甲肾上腺素α1受体发生部分结合。

2.药动学

本药经鼻腔给药后,一般5-10分钟内即可产生抗组胺作用。药物局部吸收较慢,鼻腔喷雾给药吸收量约60%-70%。血浆半衰期为35-40小时。

静脉注射和口服给药的药代动力学研究表明本药在体内的分布、消除呈双相模型。半衰期α相为0.59小时,β相为32.9小时。多次口服0.5-2mg后,65%-76%以原形药的形式由尿排出,其中约10%为代谢物酰化葡萄糖苷酸,其余经胆汁由粪便排出。

相关参考

盐酸左卡巴斯汀的使用注意事项

盐酸左卡巴斯汀的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:肾功能不全者(因长期大剂量使用可能造成肾损伤)。3.药物对儿童的影响:12岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确。4.药物对妊娠的影响:

盐酸左卡巴斯汀的给药说明

盐酸左卡巴斯汀的给药说明1.经鼻给药前须清洗鼻道,喷药时应将药物吸入。2.本药的气雾剂为微悬浮液,用药前须摇匀。3.滴眼液开启后应于1个月内使用,并避免污染。滴眼液中含有氯苄烷胺,对使用角膜接触镜者,

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