黄体酮的药理
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黄体酮的药理
1.药效学黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素，与雌激素一起参与下丘脑-垂体-卵巢轴的调节，精细地介入排卵性月经周期。在体内能使经过雌激素作用的增殖期子宫内膜转化为分泌期，为孕卵着床及早期胚胎的营养提供有利条件并维持妊娠。其药理作用主要为：（1）在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵植入作好准备，并减少妊娠期子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。（2）在与雌激素共同作用下，促进乳腺小叶及腺体的发育，为泌乳作准备。（3）使子宫颈口闭合，粘液减少、变稠，使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。
2.药动学本药口服或肌内注射（油溶液）后吸收迅速。口服100mg、200mg和300mg的达峰时间分别为（1.5±0.8）小时、（2.3±0.4）小时和（1.7±0.6）小时，血药浓度峰值分别为（17.3±1.9）ng/ml、（38.1±7.8）ng/ml和（60.6±2.5）ng/ml。药物也可经舌下、阴道或直肠给予，且经阴道粘膜吸收迅速，给药后2-6小时血药浓度达峰值。本药血浆蛋白结合率为96%-99%，主要在肝内代谢，大部分代谢为孕烷二醇和孕烷醇酮。口服给药后，药物在肝内被迅速代谢而失活。孕烷二醇和孕烷醇酮与葡萄糖醛酸及硫酸盐结合，随胆汁和尿液排出，其中随胆汁排出的代谢物进入肠肝循环或随粪便排泻。部分药物以原形由乳汁排出。本药半衰期仅为数分钟。
相关参考
醋酸甲地孕酮的药理1.药效学本药属于17α-羟孕酮类衍生物，是一种高效的合成孕激素，口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍，注射时约为黄体酮的50倍。本药有明显抗雌激素作用，无雌激素或雄激素活性，无蛋白
己酸羟孕酮的药理1.药效学本药为长效孕激素类药，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。药物通过对下丘脑-垂体的反馈机制抑制卵巢排卵；改变宫颈粘液理化性质，使粘液变粘稠，不利于精子游动；使子宫内膜由
醋酸甲羟孕酮的药理1.药效学本药为作用较强的孕激素，口服或注射均有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20-30倍；口服时为炔孕酮的10-15倍。口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基
戈舍瑞林的药理1.药效学本药是一种合成的十肽促性腺素释放激素（GnRH）强效类似物。可促使脑垂体释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），其作用比天然激素强40-200倍。本药对脑垂体的作用取决于
达那唑的药理1.药效学本药为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但无孕激素和雌激素活性。本药可作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）的分泌
黄体酮又称孕酮,最初是从动物的卵巢中提取的,现在均由人工合成。目前人工合成的孕激素制剂很多,除黄体酮外,还有孕酮衍生物,如安宫黄体酮、甲地孕酮（口服避孕药2号,妇宁片）、氯地孕酮（口服长效避孕药）等;
黄体酮的给药说明1.目前常用天然黄体酮治疗先兆流产和习惯性流产，但天然孕酮因代谢迅速口服无效（合成孕激素可以口服），故一般采用注射给药。2.人工合成的孕酮对胎儿有致畸作用，须慎用。3.服药后某些患者可
黄体酮的不良反应1.可见胃肠道反应、痤疮、液体潴留和水肿、体重增加、过敏性皮炎、精神抑郁、乳房疼痛、女性性欲改变、阴道分泌物增加、月经紊乱、不规则出血或闭经。2.少见头痛，胸、臀、腿（特别是腓肠肌处）
黄体酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一日200-300mg，一日1-2次。一次剂量不得超过200mg，且服药时间最好远隔进餐时间。·肌内注射1.先兆流产：一般一日20-50mg，待疼痛及出血停止
黄体酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）心血管疾病和高血压。（2）血栓性疾病（如血栓性静脉炎、脑梗塞等）及有血栓性疾病史（治疗晚期肿瘤除外）。（3）糖尿病。（4）肾功能损害。（5）肝功能损害或肝脏疾病。