托吡卡胺的药理

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托吡卡胺的药理

1.药效学

本药为托品酸的合成衍生物,为M胆碱受体阻断药,作用类似阿托品。它能阻滞由乙酰胆碱引起的瞳孔括约肌及睫状肌的兴奋作用,使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,出现扩瞳和调节麻痹。本药0.5%的溶液可引起瞳孔散大;1%的溶液还可引起睫状肌麻痹。本药的扩瞳作用比阿托品和后马托品都迅速、短暂。可能原因是由于本药绝大部分是具有脂溶性的未解离型分子,解离常数较低,因而眼内通透性良好,组织扩散力强。

2.药动学

本药0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟,散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低,作用持续短暂(残余的调节麻痹作用为2-6小时,残余的散瞳作用为约7小时)。1%溶液滴眼后隔5-25分钟再滴第2次,能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20-30分钟。经2-6小时能阅读书报,调节功能于6小时后恢复至滴药前水平。

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