塞曲司特的药理

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塞曲司特的药理

1.药效学

本药为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解已发作的哮喘,而是通过消除哮喘各种症状,降低气道高反应性,减少痰量,降低痰液粘度,增强气道纤毛的清除能力,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。

2.药动学

本药口服后以药物原形迅速吸收,健康成年男子口服80mg,2-3小时达到血药浓度峰值,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为22.96(μg·h)/ml(用药15日后),7日可达稳态血药浓度,且药物浓度随用量增加而相应升高,食物几乎不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大于99%,平均表观分布容积为33L。本药通过肝脏代谢为5-甲基羟基塞曲司特及4-羟基塞曲司特,经肾脏排泄(排泄率为9%-15%),消除半衰期为17.5-36小时。与健康成年人相比,老年患者AUC及半衰期增加(或延长)了1.5-2倍,达峰时间亦滞后。连续用药,未见药物蓄积

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