利奈唑胺的药理
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利奈唑胺的药理
1.药效学本药为噁唑烷酮类抗生素，通过选择性结合到50S亚单位的23S核糖体核糖核酸上的位点，从而抑制细菌核糖体的翻译过程，防止形成包含70S核糖体亚单位的起始复合物。
·抗菌谱 本药对革兰阳性菌（包括对其它抗生素耐药的细菌）有效，对分枝杆菌感染亦可能有效。大肠埃希菌和革兰阴性杆菌通常对本药耐药。
2.药动学口服本药吸收良好，生物利用度大约为100%，血药峰浓度出现在1-1.5小时，金黄色葡萄球菌对本药起初始反应的时间为36-60小时。静脉给药时，成人血药浓度达峰时间为0.51小时，药物浓度-时间曲线下面积为55.1-138μg·h/ml；3个月的儿童到16岁青少年血药浓度达峰时间为0.54小时，药物浓度-时间曲线下面积为44.2μg·h/ml。
本药易分布到血流灌注良好的组织以及脑脊液、胸膜积液、胰腺等部位，其总蛋白结合率为31%。本药的稳态下分布容积在成人为40-60L/kg，在3个月的儿童到16岁青少年为0.66L/kg。
本药50%-70%在肝脏代谢为吗啉环氧化代谢物，此代谢物没有显著的临床抗菌效价。本药的肾清除率为40ml/min，肾排泄率为给药量的80%-85%，口服剂量大多从尿排泄（30%的原型），7%-12%从粪便排出。本药的清除半衰期在成人大约为5小时，在3个月的儿童到16岁青少年为2.7小时。本药可通过血液透析清除。
相关参考
利奈唑胺的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉给药1.由肺炎链球菌（包括多重耐药株）或金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药株）引起的社区获得性肺炎：推荐剂量为一次600mg，每12小时一次，
利奈唑胺的给药说明1.本药可与葡萄糖注射液、乳酸钠林格氏溶液、氯化钠注射液配伍。2.本药与二性霉素B、氯丙嗪、磺胺甲基异噁唑、安定、红霉素、喷他眯、苯妥英有配伍禁忌。3.建议在用本药治疗前，对所有的菌
利奈唑胺的使用注意事项1.禁忌症：对本药或其代谢物过敏者。2.慎用：（1）有骨髓抑制病史。（2）苯丙酮尿症患者。（3）类癌综合征患者。（4）未控制的高血压患者。（5）嗜铬细胞瘤患者。（6）未治疗的甲状
利奈唑胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.西酞普兰、氯伏胺、依他普仑、非莫西汀、氟辛克生、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、帕罗西汀、舍曲林、曲唑酮、文拉法辛、齐美定等选择性5-羟色胺再吸收抑制剂与本药
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