奈达铂的药理
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奈达铂的药理
1.药效学本药为顺铂类似物,以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸(DNA)结合,抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为:当其进入细胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂结合,形成离子型物质(活性物质或水合物),而断裂的甘醇酸脂配基被释放,产生多种离子型物质并与DNA结合,且结合的碱基位点与顺铂相同。
2.药动学肿瘤患者静脉滴注本药80mg/m2、100mg/m2、120mg/m2,1小时后的血药浓度峰值(铂)分别为5-6μg/ml、6-7μg/ml、6-8μg/ml。滴注100mg/m2时的曲线下面积(AUC)为30μg·h/ml,滴注120mg/m2时24小时后的血药浓度低于0.5μg/ml。本药在血浆内主要以游离形式存在,表观分布容积约为8L/m2(铂),分布半衰期为0.1-1小时。动物试验表明,本药在肾脏及膀胱分布较多,组织浓度高于血浆浓度。本药主要经肾排泄,肾清除率为26ml/min(铂),总体清除率为50ml/min(铂),24小时肾排泄率为40%-69%,消除半衰期为2-13小时,平均9小时。
相关参考
奈达铂的使用注意事项1.禁忌症:(1)有明显骨髓抑制患者。(2)严重肝、肾功能不全患者。(3)对本药及其它铂制剂过敏者。(4)对右旋糖酐过敏者。(5)孕妇、可能妊娠的患者。2.慎用:(1)听力损害患者
奈达铂的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次80-100mg/m2,每4-5周1次。用生理盐水稀释至500ml后滴注,滴注完后再静脉滴注1000ml以上输液。肾功能不全时剂量肾功能不全患者首剂适当减量
奈达铂的给药说明1.本药与其它抗肿瘤药呈配伍禁忌,也不宜用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液(如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等)配制。2.本药只作静脉滴注,滴注时应避免漏于血管外,且滴注
卡铂的药理1.药效学本药为细胞周期非特异性抗肿瘤药,属第二代铂类,作用机制与顺铂相同。本药的不良反应低于顺铂,尤其是胃肠道反应。2.药动学本药在体内的分布与顺铂相似,在肝、肾、皮肤和肿瘤组织中浓度最高
顺铂的药理1.药效学本药为目前常用的金属铂类络合物,为细胞周期非特异性抗肿瘤药,具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。本药分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,只有顺式有效,反式则无效。本药作用
洛铂的药理1.药效学本药为第三代铂类化合物,具有烷化作用。与顺铂一样,本药可与DNA结合,引起链间交叉和DNA变性。此外,本药还可能延迟或抑制DNA修复。实验证实,本药对多种动物和人肿瘤细胞株有明显的
奥沙利铂的药理1.药效学本药为铂络合物类抗癌药,是第三代铂类衍生物,通过产生烷化络合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。对鼠的各种肿瘤,如L1210和P388白血病、Lew
顺铂的不良反应1.心血管系统少见心律失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。少见血管性病变,如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管病变(类似雷诺综合征)。2.中枢神经系统神经毒性多见于总剂量超过30
洛铂的用法与用量成人常规剂量·静脉注射:注射前每50mg用注射用水5ml溶解,4小时内使用(存放温度2-8℃)。(1)一般剂量:一次50mg/m2。再次使用时,应待血液毒性或其它不良反应完全恢复,推荐
洛铂的不良反应1.血液常见血小板减少、白细胞减少。约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50×109/L。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中,血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射后2周开始,下