曲妥珠单抗的药理
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曲妥珠单抗的药理
1.药效学本药是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2（HER-2）的细胞外部位。据观察，有25%-30%的乳腺癌患者HER-2过表达，其预后差于无过表达者。本药可抑制HER-2过表达的肿瘤细胞增殖。另外，本药是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）潜在介质，体外研究表明，在HER-2过表达的乳腺癌患者中，更易产生由本药介导的ADCC。与化疗和激素治疗相比，该抗体可作用于静止期细胞，从而破坏癌细胞的微转移。与化疗相反，该抗体不破坏正常健康细胞，故不良反应明显减少。本药克服了既往的单克隆药物不能被人体认同的缺点，不会被人体排斥。此外，本药还能促进肿瘤细胞的凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖，使已经耐药的肿瘤细胞对化疗药物重新敏感，增强标准化疗药物和激素治疗药物的疗效，从而有效延长患者的生存期。
2.药动学本药的表观分布容积为44ml/kg。转移性乳腺癌患者，每周1次短时间静脉输入10mg、50mg、100mg、250mg和500mg本药的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平的提高，平均消除半衰期延长，清除率下降。使用了4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg的每周维持量后，平均消除半衰期为5.8日（1-32日）。在16-32周，本药的血浆浓度达到稳态水平，平均谷浓度约75μg/ml。
相关参考
曲妥珠单抗的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.一周方案：初次负荷剂量：4mg/kg，滴注时间90分钟；维持剂量：一次2mg/kg，一周1次，如初次负荷量可耐受，此剂量可于30分钟内滴注完。本药可持续
曲妥珠单抗的给药说明1.本药仅用于过度表达HER-2蛋白的转移性乳腺癌患者，且作为单一药物用于已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。2.国外资料建议用30ml溶媒BWFI（含1.1%苯甲醇作为
曲妥珠单抗的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）对其它鼠源性或人源性单克隆抗体制剂过敏或有不适反应者。（2）高血压或冠心病患者。（3）曾用或正在使用蒽环类抗癌药、环磷酰胺或进行胸部放
紫杉醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.奎奴普丁/达福普汀可通过抑制细胞色素P4503A4而增加本药的血药浓度，进而增加本药的不良反应。2.与曲妥珠单抗合用，曲妥珠单抗的血清谷浓度水平增加约1.5
西妥昔单抗的药理1.药效学本药为鼠-人嵌合型单克隆抗体，分子靶点为EGFR（EGFR信号途径参与控制细胞的存活、增殖、血管生成、细胞运动、细胞的人侵和转移等）。本药可与EGFR特异结合（亲和力高出内源
奥马佐单抗的药理1.药效学本药为抗免疫球蛋白E（IgE）的重组人源化（嵌合）单克隆抗体。能特异性识别循环IgE的Fc段，循环IgE可与高亲和力IgE受体（Fc-εRI）结合。具有以下特性：（1）与游离
波替单抗的药理1.药效学本药（PS-341）是一种硼酸二肽衍生物，是26S蛋白酶体的选择性抑制药。26S蛋白酶体是一种存在于所有真核细胞中的多催化活性蛋白酶，可降解与泛素结合的蛋白质，使多种与细胞完整
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利妥昔单抗的药理1.药效学本药是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，为抗肿瘤药。95%以上B淋巴细胞非霍奇金淋巴瘤有CD20抗原表达，本药与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合，可特异性地诱导淋巴瘤细胞中的B淋
波替单抗的不良反应1.临床研究中最常见的不良反应事件（发生率≥10%）有：（1）心血管系统低血压。（2）神经系统虚弱、周围神经病、头痛、失眠、感觉异常和迟钝、眩晕、焦虑、认知不全。（3）代谢/内分泌系