复方阿米三嗪的药理

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复方阿米三嗪的药理

1.药效学

本药通过阿米三嗪发挥主要药理作用。阿米三嗪可作用于颈动脉体化学感受器,兴奋呼吸,从而加强肺泡-毛细血管的气体交换,增加动脉血氧分压和血氧饱和度。萝巴新可提高脑血管功能不全者脑神经元内线粒体呼吸控制率,增强阿米三嗪的作用强度和作用维持时间。两者合用,可使脑皮质氧分压增高,脑组织氧含量增加,改善脑组织对葡萄糖的摄取和利用,恢复有氧代谢,增加细胞的能量供应,从而使脑功能得到改善和加强。

2.药动学

脑功能不全的老年人,口服本药片剂2片后,两种主要成分的药动学分别如下:

阿米三嗪吸收缓慢,达峰时间为(3.5±1.2)小时,峰浓度为(78.5±52.9)ng/ml。曲线下面积(AUC)为(1376.2±664)(ng·h)/ml,表观分布容积为(2974.5±2757.5)L,分布半衰期为2-2.5小时。主要通过肝脏代谢。阿米三嗪及其代谢产物主要通过粪便排出,少量通过尿液以灭活代谢产物的形式排泄。血浆清除率为(37.98±16.55)L/h。血浆清除半衰期为(47.7±28)小时。

萝巴新吸收较快,达峰时间为(1.3±0.8)小时,峰浓度为(130.5±95.1)ng/ml。AUC为(346±241)(ng·h)/ml。表观分布容积为(934.1±829.6)L,分布半衰期为(0.6±0.22)小时。血浆清除率为(112.94±132.92)L/h。血浆清除半衰期分别为(6.1±3.2)小时。

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