头孢米诺钠的药理

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头孢米诺钠的药理

1.药效学

头孢米诺为半合成的头霉素衍生物。其抗菌活性与第三代头孢菌素相近。作用特点是:对β-内酰胺酶高度稳定;能抑制细菌细胞壁中肽聚糖生成革兰阴性菌所特有的脂蛋白,并能与革兰阴性菌所特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合,在短时间内显示很强的双重杀菌作用。因此,本药对革兰阴性菌的抗菌作用比其它同类药物强。

·作用机制 本药与青霉素结合蛋白有很强的亲和性,能抑制细菌细胞壁的生物合成;并能结合于肽多糖,抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。

·抗菌谱 对大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌及链球菌具有较强抗菌活性。对肠球菌无效。

2.药动学

肾功能正常的成人静脉注射0.5g和1g后,血药浓度分别为50μg/ml和100μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛,尤以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高,但在痰液中浓度较低。给药后体内未见活性代谢产物,药物主要经肾以原形随尿液排出,半衰期约为2.5小时,肾功能不全者半衰期延长。

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