普仑司特的药理
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普仑司特的药理
1.药效学本药为继扎鲁司特后用于临床的第二个白三烯（LTs）受体拮抗药，为新型抗哮喘药。可选择性结合白三烯C4（LTC4）、白三烯D4（LTD4）、白三烯E4（LTE4）受体，其中对LTD4和LTE4受体的亲和力比LTC4更高。对乙酰胆碱、组胺及5-羟色胺受体无拮抗作用。主要通过阻断炎症介质白三烯与其受体结合而抑制支气管收缩、血管高渗透性、粘膜水肿和气道过敏反应，改善支气管哮喘患者的临床症状和肺功能。
2.药动学本药口服后急性哮喘患者1小时起效；慢性哮喘患者1-2周症状可得到显著改善。本药空腹口服达峰时间为3小时，与食物同服达峰时间可延迟至4-5小时。餐后单次口服225mg、337.5mg及450mg，血药浓度峰值分别为446ng/ml、438ng/ml和700ng/ml；按以上剂量每日服用2次，服用1周，血药浓度峰值分别为530ng/ml、630ng/ml和1200ng/ml。年龄和性别对药代动力学参数无影响。根据动物试验推测，本药可在肝内广泛代谢，尚缺乏人类研究资料。对细胞色素P450 3A酶系无抑制作用。主要经粪便排出，血浆、尿液和粪便中的主要代谢物是氢氧化物，尿液中的大部分排泄物是其葡萄糖醛酸结合物。消除半衰期为1.7-9小时，与给药次数及剂量有关。单次口服112.5-675mg，清除半衰期为1.7-2.8小时；按每日2次，多次给药，不同剂量对应的清除半衰期分别为：112.5-337.5mg时为2.7-3.4小时、450mg为9小时、562mg为7小时、675mg为4小时。
相关参考
普仑司特的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一日225-450mg，分2次于早、晚餐后服用，依年龄可适当增减用量。老年人剂量老年患者因其肝肾功能多有减退应酌情减量。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口
普仑司特的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）颅内出血尚未完全控制者。2.慎用：（1）对其它白三烯受体拮抗药（如扎鲁司特、孟鲁司特、泊比司特等）有过敏史者（国外资料）。（2）肝脏疾病（尚
普仑司特的给药说明1.为增加药物的吸收，本药宜餐后口服给药。2.本药不能缓解哮喘急性发作，支气管哮喘患者服用本药期间，若出现急性发作的情况时必须使用其它支气管扩张药或肾上腺皮质激素。3.长期接受肾上腺
塞曲司特的药理1.药效学本药为长效血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制多种化学递质（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收缩，并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解
曲尼司特的药理1.药效学本药是一种新型抗变态反应药物，作用机制不同于以往的对症治疗药。作为过敏反应介质阻释药，本药有抑制化学递质释放的作用，可稳定肥大细胞膜和嗜碱粒细胞膜，封闭细胞膜Ca2+通道，阻止
塞曲司特的不良反应1.心血管系统少数患者（＞0.1%，＜5%）可有心悸。2.中枢神经系统少数患者可有倦怠、嗜睡、头痛、头晕等。3.代谢/内分泌系统少数患者可有浮肿。4.肝脏极少数患者（＜0.1%）可有
曲尼司特的给药说明1.给药前应做皮肤过敏试验。2.与其它平喘药同用时，以本药作为基础药，有规则地连续服用，可长期控制哮喘的发作。3.本药对已经发作的症状不能迅速起效，故给药宜在症状出现初期。当哮喘大发
塞曲司特的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。2.慎用：肝脏功能损害者。3.药物对儿童的影响：儿童用药安全性和有效性尚未明确。4.药物对妊娠的影响：尚无孕妇用药安全性资料，故孕妇禁
米那普仑的药理1.药效学本药为第四代抗抑郁药，可同时抑制神经元对5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。动物（大鼠）实验表
扎鲁司特的药理1.药效学本药为过敏介质阻释药，能特异性地拮抗白三烯受体。可有效地预防白三烯所引起的血管通透性增加、气道水肿和支气管平滑肌的收缩，抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞和组织细胞的浸润，减少因肺泡巨噬