羟丁酸钠的药理
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羟丁酸钠的药理
1.药效学本药为静脉全麻药，具有以下作用特点：（1）对中枢神经系统的影响：有镇静、催眠作用，无镇痛作用。本药系γ-氨基丁酸（GABA）的中间代谢产物，毒性小。主要作用于大脑皮质海马旁回和边缘系统，对中脑和脑干无影响。对脑血流量亦无影响，不增加颅内压。（2）对心血管系统的影响：静脉注射后常有心率减慢，收缩压轻度升高，脉压变大，心排血量无改变或略减少；对心肌无明显影响，可改善心肌耐受缺氧的能力；可使周围血管扩张，皮肤红润、温热，易实施静脉穿刺。（3）对呼吸系统的影响：可见呼吸频率减慢，潮气量增大，每分钟通气量不变或略有增加。大剂量或快速注射，可引起呼吸抑制。可抑制咽、喉反射，使下颌较松弛，表面麻醉后即能顺利施行气管插管，且患者能很好耐受。（4）其它：对肝、肾功能无影响，即使黄疸患者仍可选用本药。可使子宫阵缩幅度增强、频率减慢；临产时宫颈容易张开，产程加速，有利于分娩；产后子宫收缩无异常，不增加失血。对胎儿影响较小。此外，本药能促进血浆钾进入细胞内，降低血钾浓度。
2.药动学本药静脉注射后体内分布广泛。由于通过血-脑脊液屏障需要一定时间，且脑组织中浓度仅为血药浓度的50%，因而本药起效慢，静脉注射后10-15分钟才显效，45分钟后中枢性抑制才最明显。一般静脉注射后30分钟即可在血浆中检测到代谢产物，60分钟后血药浓度开始下降。血药浓度下降的浓度-时间曲线呈双峰，提示本药在体内有明显的“重新分布”。本药几乎全部在体内代谢，一般先形成内酯，部分转化为酮体，然后均经三羧酸循环降解，用药量的97%转化为水和二氧化碳，后者随呼气排出体外，经肾随尿排出的原形药物不高于2%。
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