头孢替安的药理

Posted 2022-11-19 浓度

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头孢替安的药理

1.药效学

头孢替安为半合成的注射用第二代头孢菌素，其抗菌作用特点是：（1）对革兰阴性菌有较强的抗菌活性（由于本药对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白PBP-1B和PBP-3亲和性高，从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致），其抗革兰阴性杆菌活性和对β-内酰胺酶稳定性均比第一代头孢菌素强。（2）对革兰阳性球菌（包括产青霉素酶金黄色葡萄球菌）的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。

·作用机制本药作用机制与其它头孢菌素类药相似，主要是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，阻碍细菌细胞壁的合成，从而起杀菌作用。

·抗菌谱对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。对伤寒沙门菌、淋球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌属等有较强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格变形杆菌、摩根变形杆菌也有较好的抗菌活性。此外，对本药敏感的葡萄球菌属、链球菌属（肠球菌除外）和肺炎球菌也有抗菌活性。

对铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、斯帕坦尔沙雷菌、粪链球菌等抗菌活性较弱。

2.药动学

口服不吸收，肌内注射的生物利用度为86%。30分钟静脉滴注本药1g和2g，血药浓度峰值分别为75mg/L和148mg/L，且静脉滴注2g后2小时，胆汁中药物浓度平均为702mg/L；静脉注射本药0.5g，肾组织中浓度超过100mg/kg，5分钟后的血药浓度为51mg/L。药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，静脉注射给药后，血液、肾组织及胆汁中浓度较高。本药在乳汁中有微量分布，但难以透过血-脑脊液屏障。

药物在体内无积蓄，血清半衰期为0.6-1.1小时，主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄。血清蛋白结合率约为8%。1次静脉滴注或静脉注射0.5g、1g和2g，6小时后尿中排出给药量的60%-75%。静脉注射0.5g后，尿中药物浓度在给药后0-2、2-4和4-6小时，分别达到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小儿一次静脉给药10mg/kg、20mg/kg或40mg/kg后，6小时内尿中排泄情况与成人大致相仿。血液透析可清除约44%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。