多索茶碱的药理

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多索茶碱的药理

1.药效学

本药是甲基黄嘌呤的衍生物,为支气管扩张药,可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。另外,体内外研究证实本药还具有抑制血小板活化因子(PAF)诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现本药可抑制PAF诱导的胸膜炎及渗出,还可抑制白三烯C4的生成。

2.药动学

本药口服吸收迅速,口服片剂的生物利用度为62.6%。健康成人单次口服本药片剂400mg后,1.18小时达血药浓度峰值1.75μg/ml;如为单次口服本药胶囊400mg后,1.22小时达血药浓度峰值1.9μg/ml;慢性支气管炎患者静脉注射100mg(注射时间超过10分钟),6分钟后达血药浓度峰值2.50μg/ml。本药吸收后广泛分布于各脏器及体液中,以肺组织中含量最高。总蛋白结合率为48%,超过90%的药物在肝内代谢,主要代谢产物为β-羟乙基茶碱,代谢产物无活性。以原形及代谢产物的形式自尿中排出。口服给药的清除半衰期为7.27小时;静脉给药的清除半衰期为1.83小时,总清除率为683.6±197.81ml/min。

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多索茶碱的不良反应

多索茶碱的不良反应少数患者服药后有心悸、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿、纳差、恶心、呕吐、上腹不适或疼痛、头痛、失眠、易怒等。[国外不良反应参考]1.心血管系统与其它甲基黄嘌呤类药物如茶

多索茶碱的用法与用量

多索茶碱的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.片剂:一次200-400mg,一日2次,餐前或餐后3小时服用。2.胶囊:一次300-400mg,一日2次。·静脉注射:一次200mg,每12小时1次,以5

多索茶碱的给药说明

多索茶碱的给药说明1.茶碱类药物个体差异较大,应根据患者病情变化确定给药剂量及方法。必要时应监测血药浓度(如在增大使用剂量时,应注意监测血药浓度,20μg/ml及以上浓度为中毒浓度。)。2.本药不应与

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