醋酸甲地孕酮的药理
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醋酸甲地孕酮的药理
1.药效学本药属于17α-羟孕酮类衍生物,是一种高效的合成孕激素,口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍,注射时约为黄体酮的50倍。本药有明显抗雌激素作用,无雌激素或雄激素活性,无蛋白同化作用。
本药能抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,并作用于腺垂体,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素释放,产生显著的排卵抑制作用,故与炔雌醇合用作为短效避孕药。本药较大剂量单用时还能使宫颈粘液变粘稠,不利于精子通过;并抑制子宫内膜腺体的正常发育,阻止受精卵着床。此外,本药还有维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩的作用。
本药作为抗肿瘤激素类药时,药理作用与醋酸甲羟孕酮相似,请参见相关内容。
2.药动学口服本药160mg后吸收迅速,血药浓度升高较快,2-3小时后可达峰值,吸收半衰期为2.5小时。肌内注射后能在局部组织中储存,吸收缓慢而起长效作用。本药在肝内代谢,85%以上与血浆蛋白结合。大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄,小部分随粪便排出,消除半衰期为32.5小时。
相关参考
醋酸甲羟孕酮的药理1.药效学本药为作用较强的孕激素,口服或注射均有效。皮下注射时,其孕激素活性为黄体酮的20-30倍;口服时为炔孕酮的10-15倍。口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基
戊酸雌二醇-醋酸环丙孕酮的药理本药是一种雌激素和孕激素的复方制剂,其中的孕激素醋酸环丙孕酮有抗雄激素作用,可维持血清中脂蛋白水平的稳定;而雌激素戊酸雌二醇能迅速缓解因缺乏雌激素而引起的围绝经期综合征(
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醋酸甲地孕酮的不良反应本药不良反应与其它孕酮类药物相似,但一般较轻,主要为恶心、头晕、倦怠。1.常见体重增加,由于体内脂肪和体细胞体积增大所致,不一定伴有液体潴留。2.偶见呕吐、水肿、突破出血(约1%
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醋酸甲地孕酮的给药说明1.本药禁用于妊娠诊断试验,不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。2.长期用药应按28日周期计算本药的用药日期,且长期用药的妇女不宜吸烟。3.每日服药的时间应相同,以免血药浓度波动大,
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醋酸甲羟孕酮的不良反应1.生殖系统可见阴道出血(如突破出血、点滴出血)、经量改变、闭经、子宫颈糜烂或子宫颈分泌异常。2.精神神经系统可见神经质、失眠、嗜睡、疲乏、头晕。3.代谢/内分泌系统可见水肿、体