醋酸甲地孕酮的药理

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醋酸甲地孕酮的药理

1.药效学

本药属于17α-羟孕酮类衍生物,是一种高效的合成孕激素,口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍,注射时约为黄体酮的50倍。本药有明显抗雌激素作用,无雌激素或雄激素活性,无蛋白同化作用。

本药能抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,并作用于腺垂体,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素释放,产生显著的排卵抑制作用,故与炔雌醇合用作为短效避孕药。本药较大剂量单用时还能使宫颈粘液变粘稠,不利于精子通过;并抑制子宫内膜腺体的正常发育,阻止受精卵着床。此外,本药还有维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩的作用。

本药作为抗肿瘤激素类药时,药理作用与醋酸甲羟孕酮相似,请参见相关内容。

2.药动学

口服本药160mg后吸收迅速,血药浓度升高较快,2-3小时后可达峰值,吸收半衰期为2.5小时。肌内注射后能在局部组织中储存,吸收缓慢而起长效作用。本药在肝内代谢,85%以上与血浆蛋白结合。大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄,小部分随粪便排出,消除半衰期为32.5小时。

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