奈非那韦的药物相互作用
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奈非那韦的药物相互作用
·药物-药物相互作用
1.在体外，本药与其它蛋白酶抑制药（如茚地那韦、沙奎那韦、VX-478）和抗逆转录病毒药物（如齐多夫定）具有相加或协同抗病毒作用。其中与茚地那韦合用，可能显著升高两药的血药浓度和毒性风险，两药联用的合适剂量尚未确定；与沙奎那韦合用，本药AUC增加18%，沙奎那韦AUC增加392%，可能出现与沙奎那韦毒性有关的过度不良反应。
2.与安泼那韦合用，两药的AUC均略有增加，安泼那韦的血药浓度峰值可增加198%，合用时无需调整两药的剂量。
3.艾法韦仑可使本药的血药浓度升高21%，但艾法韦仑的药代动力学未见显著改变。二药合用时，无需调整剂量。
4.利托那韦可抑制本药的代谢，使其血药浓度升高。联用时利托那韦的剂量可增至133mg，而本药剂量应减至1g，一日2次。
5.与地拉韦啶合用，本药AUC可增加107%，地拉韦啶AUC减少31%。
6.酮康唑可抑制本药的代谢，使其血药浓度升高约35%，但这种升高不具临床意义，不需调整剂量。
7.与伏立康唑（Voriconazole）合用，两者的代谢可相互抑制，合用期间应经常监测药物毒性。
8.本药抑制CYP 3A4介导的阿夫唑嗪的代谢，可能导致后者过量。故不推荐两者同用，必须同用时可能需监测脉搏和血压。
9.本药抑制CYP 3A4介导的依立曲坦的代谢，可能导致后者过量。故使用本药的72小时内不应使用依立曲坦，并可能需监测脉搏、血压和心电图。
10.本药抑制CYP 3A4介导的多非利特的代谢，可能导致后者过量，合用时应谨慎。
11.与胺碘酮、阿司咪唑、西沙必利、麦角衍生物、咪达唑仑、匹莫齐特、奎尼丁、特非那定及三唑仑合用，因本药抑制CYP 3A介导的这些药的代谢，可使这些药的血药浓度升高，引起严重和（或）致命的不良反应，故本药禁止与胺碘酮等药合用。
12.本药抑制CYP 3A4介导的阿扑匹坦特的代谢，使后者血药浓度升高，合用时应谨慎。
13.本药抑制CYP 3A4介导的环孢霉素或他克莫司的代谢，使后两者血药浓度升高，毒性风险增大。故合用时应谨慎，应监测环孢霉素或他克莫司的血药浓度，并根据需要调整剂量。
14.本药抑制CYP 3A4介导的塔达拉非的代谢，使其生物利用度和不良反应的风险增加。联用时，建议塔达拉非（Tadalafil）的剂量不超过10mg，每72小时1次。
15.本药抑制CYP 3A4介导的西地那非的代谢，使后者血药浓度显著升高，引起不良反应（低血压、视力改变和阴茎异常勃起）的风险增大。故使用本药者的西地那非剂量最大不超过每48小时25mg。
16.本药抑制CYP 3A4介导的非洛地平的代谢，使后者血药浓度升高，发生不良反应（如外周性水肿、潮红和反射性心动过速）的风险增大。故合用时应控制非洛地平剂量，并监测其不良反应。
17.本药抑制CYP 3A4介导的芬太尼的代谢，使其清除率下降，毒性（中枢神经系统抑制、呼吸抑制）风险增大。合用时，如芬太尼为小剂量推注，则可能不需调整剂量，如为连续静脉或经皮给药，则可能需减少芬太尼的剂量。并应监测患者出现的呼吸和中枢神经系统过度抑制征象。
18.本药抑制CYP 3A介导的阿伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀和斯伐他汀的代谢，升高这些药的血药浓度，从而使肌病和横纹肌溶解症的风险增大。因此，建议本药勿与这些药同用，必须同用时应监测患者肌病和横纹肌溶解症的症状（肌痛、压痛或无力）、体征和肌酸磷酸激酶（CK）水平，如CK显著升高，或诊断（或怀疑）为肌病或横纹肌溶解症，应停药。
19.乙米韦林（Emivirine）可诱导CYP 3A介导的本药代谢，从而降低本药的血药浓度；同时，因本药抑制CYP 3A4，也可能使乙米韦林的血药浓度升高。两者联用时尽可能根据血药浓度调整剂量。
20.与利福布汀合用，本药的血药浓度降低，后者的血药浓度升高。同用时本药的首选剂量为1.25g，一日2次，并建议将利福布汀的剂量减至常用剂量的一半。
21.与阿奇霉素合用，本药AUC略有下降，阿奇霉素的AUC增加113%，合用时可不调整剂量，但应密切观察阿奇霉素不良反应，如肝酶异常及听力损害。
22.本药可降低齐多夫定的血药浓度，升高拉米夫定的血药浓度。但有资料表明，本药与齐多夫定和拉米夫定同用时不需调整剂量。
23.卡马西平、苯巴比妥可诱导CYP 3A介导的本药代谢，从而降低本药的血药浓度和疗效。合用时可能需调整本药剂量，并监测本药的药效。
24.大麻可改变蛋白酶抑制药的吸收或增加其代谢，从而降低蛋白酶抑制药的疗效。同用时应慎重，并应定期监测CD4计数、HIV RNA和血清p24抗原，以确定抗病毒疗效。
25.去羟肌苷可降低本药的生物利用度。两者合用时，应在进食后1小时或服用去羟肌苷前2小时以上使用本药。
26.大蒜或圣约翰草可诱导CYP和P-糖蛋白，使蛋白酶抑制药的血药浓度降低，本药应避免与大蒜或圣约翰草同用。
27.利福平可增加本药的代谢，降低本药的血药浓度，使其疗效降低。故合用时应谨慎。
28.利福喷丁是CYP 3A4、2C8和2C9酶的诱导药，可诱导本药的代谢，使本药失效。故合用时应特别谨慎，且对肺结核患者应考虑改用其它替代治疗。
29.本药可能增加卡泊芬净的清除，使后者血药浓度降低。
30.本药可增加雌激素和孕激素的代谢，从而可能降低复方避孕药、依托孕烯、美雌醇、炔诺酮及炔诺孕酮的血药浓度，使其药效降低，导致避孕失败，故应改用或增加避孕措施。
31.本药诱导CYP 3A介导的苯妥英的代谢，使其疗效降低。故合用时应监测苯妥英的疗效和血药浓度，并可能需调整其剂量。
32.与克拉霉素、复方磺胺甲噁唑、磺胺甲噁唑、氨苯砜、红霉素、氟康唑、伊曲康唑、甲氧苄啶和司他夫定同用，可能无具临床意义的相互作用。
33.与奈韦拉平合用，本药的AUC、最大或最小血药浓度无显著变化。
·药物-食物相互作用
进食时服用本药，最大血药浓度和AUC均较空腹服药高2-3倍。
相关参考
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