复方磺胺甲噁唑的药理

Posted 2022-11-19 叶酸

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复方磺胺甲噁唑的药理

1.药效学

·作用机制复方磺胺甲噁唑是磺胺甲恶唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）的复方制剂。

磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制药，属磺胺增效药。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。其抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，而抗菌作用比磺胺甲噁唑强20-100倍，但单独使用时易产生耐药性。

磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合后，由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，而TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。两药的复方制剂具有协同抗菌作用，不仅使抗菌活性增强，并且可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。

·抗菌谱本药抗菌谱较广，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。在革兰阳性菌中，链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌对本药敏感；在革兰阴性菌中，大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、摩根菌属、费氏志贺菌、宋氏志贺菌等对本药敏感；此外本药对霍乱孤菌、诺卡菌属细菌、沙眼衣原体等也有抑制生长的作用。

2.药动学

本药吸收后两种成分在全身均分布良好，其中TMP的脂溶性比SMZ高，具有更大的分布容积，且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物，可以产生1:20的血浆浓度比，系最佳抗菌效应比。两种成分的体内过程相似，给药后2小时可达血药浓度峰值，其比例为1:20-1:30（TMP:SMZ），以后逐渐下降至1:10-1:20。

本药两种成分清除半衰期相近，均以原形和代谢产物从尿中排泄。24小时内SMZ及TMP各有约50%的给药量随尿液排泄。