纳洛酮的药理
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纳洛酮的药理
1.药效学本药为阿片受体拮抗药，对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用，对巴比妥类药物引起的呼吸抑制无对抗作用。本药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用，能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高，使血压上升。动物实验表明本药能改善大脑皮质氧的供应，增加神经细胞的电活动。
对阿片类药物（如吗啡、美沙酮、哌替啶、尤其是二乙酰吗啡）依赖者，肌内注射本药可激发严重戒断反应，结合用药史和尿检结果，可确认为阿片类成瘾。但本药鉴别试验为阴性者，不排除有阿片依赖为阳性的可能。
阿片类（如吗啡）中毒者小剂量（400-800μg）注射后，2分钟即可逆转其作用，对抗呼吸抑制等中枢抑制症状，对阿片类药物急性中毒治疗较有效。对阿片类激动拮抗药喷他佐辛中毒需较大剂量才能对抗。
本药还可增强心肌收缩力，升高动脉压，改善组织的血液灌注，增加心肌血流，有助于缺血心肌的保护；稳定溶酶体，降低心肌抑制因子作用。
2.药动学本药含服吸收速度较快，口服吸收效果差，多需注射给药。含服后10分钟即可产生作用，静注1-2分钟，肌注或皮下注射15分钟后即可起效，作用时间可达1-4小时。能很快透过血-脑脊液屏障，脑内浓度达血浆中浓度的4.6倍（而吗啡脑内浓度仅为血浆中浓度的1/10），其蛋白结合率为46%。本药吸收半衰期为11分钟，消除半衰期β相为164分钟。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
相关参考
纳曲酮的药理1.药效学本药为阿片受体拮抗剂，对μ,δ,κ三种阿片受体均有阻断作用，作用与纳洛酮相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。本药能解除对阿片的身体依赖性
纳洛酮的给药说明1.本药用于酒精中毒时，限于步态稳定、话多不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。2.本药注射液常用给药途径有静脉、皮下或肌内
纳洛酮的用法与用量成人常规剂量·舌下含服一次400-800μg。·静脉注射1.一般用法：一次400-800μg，加生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉注射，必要时可重复给药甚至连续静脉给药。2.促使吗啡或
纳曲酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）有本药过敏史者。（2）对纳洛酮有过敏史者（尚不明确本药是否与纳洛酮或其它含有菲的阿片类物质有交叉过敏）。（3）急性肝炎或肝衰竭的患者。（4）阿片类制剂依赖性未经解
纳曲酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药：阿片类药物依赖者解除依赖性后康复期的辅助治疗：（1）治疗前：本药需在阿片戒断后7-10日后使用，戒断需经检查患者尿样证实，再以纳洛酮诱发实验进一步确定不存在阿
羟考酮的药理1.药效学本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
美沙酮的药理1.药效学常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、
丙酸睾酮的药理1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮（Dihydrotestosterone），以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活
十一酸睾酮的药理1.药效学本药为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素类药。药物进入体内后分解为睾酮，睾酮及以睾酮为前体产生的双氢睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性生长、
胺碘酮的药理1.药效学本药常用其盐酸盐，属于Ⅲ类抗心律失常药，同时还具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞功能，以及轻度Ⅰ类及Ⅳ类抗心律失常特性。本药通过阻滞钠通道减慢心室内传导；通过阻断β肾上腺素