莫西沙星的药理
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莫西沙星的药理
1.药效学本药为8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA复制、转录、修复及重组所需的细菌DNA拓扑异构酶发挥抗菌作用。其C-7位上的氮双环结构加强了抗革兰阳性菌的作用，故本药抗革兰阳性菌的作用强于传统氟喹诺酮类药，同时与其它氟喹诺酮类药（包括曲伐沙星和格帕沙星）相比，更少或更晚引起对革兰阳性菌耐药。另外，本药分子中的甲氧基则加强抗厌氧菌作用。
·抗菌谱 本药具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有抗菌活性，此外对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌、伯氏柯克斯体也敏感。
革兰阳性菌包括：金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌）、肺炎球菌（包括青霉素和大环内酯类耐药菌株）、A组化脓链球菌。
革兰阴性菌包括：嗜血流感杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）、嗜血副流感杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉氏菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）、大肠杆菌、阴沟杆菌、结核杆菌。
2.药动学本药口服吸收迅速，口服0.2-0.4g后，1-3小时达血药峰浓度（Cmax）（1.2-5μg/ml）。本药吸收后迅速分布于体液及组织中，在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬体中均有足够浓度。在肝脏代谢，其代谢过程不依赖细胞色素C。有22%原药及约50%葡萄糖醛酸结合物随尿液排泄，约25%随粪便排出，半衰期为11-15小时。多次给药可有蓄积。肾功能受损的病人，本药药代动力学无明显改变（包括肌酐清除率小于30ml/min），肝功能受损的病人与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别。
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