美金刚的药理
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美金刚的药理
1.药效学美金刚是低亲和力、非竞争性N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体拮抗药。在受体水平，本药显示出快速结合动力学特性和显著的电压依赖性，具有谷氨酸能神经传递系统调节功能。在谷氨酸释放减少的情况下，本药能改善神经传递，并激活神经元。而在谷氨酸突触前释放增多的病理情况下，本药能阻断NMDA受体，抑制谷氨酸的兴奋性毒性作用，防止神经元发生钙离子内流过度。本药与小脑组织的亲和力比与前脑组织的亲和力大。
2.药动学本药口服后，经胃肠道吸收迅速完全。3-7小时达血药峰浓度，12日后达稳态血药浓度，14日后起效。脑、肾、肺中药物浓度高，肝中浓度低。总蛋白结合率为10%-45%，分布容积为9-11L/kg。本药少部分在肝脏代谢，给药量的57%-82%以原形从尿中排出。10%-25%经粪便排泄。是否泌入乳汁尚不清楚。本药的清除半衰期为60-100小时。
相关参考
美金刚的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或金刚烷胺过敏者。（2）哺乳妇女。（以上均选自国外资料）2.慎用：（1）严重精神错乱和正使用其它中枢神经系统药的患者。（2）有癫痫病史者。（3）肾功能不全者
美金刚的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.中至重度阿尔茨海默病推荐的初始剂量为一次5mg，一日1次。推荐的靶剂量为一日20mg。剂量以5mg的幅度递增，先增至一日10mg（一次5
金刚乙胺的药理1.药效学本药为合成的抗病毒药，主要对A型流感病毒具有活性。其作用机制尚不完全清楚，可能是通过干扰A型流感病毒脱壳，继而干扰病毒复制周期。另有观点认为，其作用机制为其具有亲溶酶体性，能提
金刚烷胺的药理1.药效学本药治疗帕金森病的作用机制尚不清楚，可能与其促进纹状体内多巴胺的合成及释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用，增加神经元的多巴胺含量有关
美西林的药理1.药效学美西林为一种新型的半合成青霉素类抗生素，属窄谱抗革兰阴性杆菌青霉素。本药为抑菌药，毒性极低。其对β-内酰胺酶的耐受性比氨苄西林强，对部分肠道革兰阴性杆菌有良好抗菌作用，但对革兰阳
头孢美唑的药理1.药效学头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌活性与第二代头孢菌素相近。虽然头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增
氯美噻唑的药理1.药效学本药为噻唑衍生物，具有镇静、催眠、抗惊厥作用，无镇痛作用。其具体作用机制尚不明确，可能是通过加强中枢神经系统γ-氨基丁酸（GABA）的传递而显效，而GABA可通过增加神经元细胞
右美沙芬的药理1.药效学本药为中枢性镇咳药，是吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，同时也是N-甲基-D-天门冬氨酸受体拮抗剂。它通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用，其镇咳强度与可待因相等或略强。本药
美沙拉秦的药理1.药效学本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结
美托拉宗的药理1.药效学本药利尿作用与氢氯噻嗪相似，通过阻断远端肾小管的水钠重吸收，从而增加尿量。本药无碳酸酐酶抑制作用。2.药动学本药口服吸收迅速但不完全。口服给药可在30-60分钟内起效，单剂药效