西拉普利的药理
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西拉普利的药理
1.药效学本药为新型长效无巯基血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），其本身是一个含羧基的前体药，口服后被组织中酯酶转化成活性代谢物西拉普利拉，后者为竞争性ACEI，对血浆和组织ACE的抑制作用较强，具有较高的选择性和特异性。ACE抑制药能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，使醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，从而使血管阻力降低，血压下降。西拉普利拉还能抑制缓激肽的降解，使血管阻力降低，从而有效降低卧位和立位血压。本药在降压时不引起反射性心动过速。长期给药时其降压作用可维持，突然停药不会引起血压迅速上升。
本药能扩张动脉和静脉，降低周围血管阻力（后负荷）及肺毛细血管楔嵌压（前负荷），从而改善心排血量，提高患者的运动耐量，从而改善心力衰竭。
2.药动学口服后迅速吸收并转化为有活性的西拉普利拉，生物利用度为60%左右，食物可略延迟其吸收，并减少15%的吸收量，但不致影响疗效。口服后1.5-2小时血中西拉普利拉浓度达峰值，其水平与剂量相关。口服后1小时起效，3-7小时达峰效应，作用维持约24小时。本药的分布容积为10-25L。西拉普利拉以原形由肾脏排出，半衰期为9小时，肾衰竭时半衰期延长，肾功能完全衰竭的患者无药物排泄。肾功能正常的老年人西拉普利拉的血浆浓度比年轻人高40%，中至重度的肝硬化患者药动学变化亦相似。本药及其代谢产物均可部分由血液透析清除。
相关参考
西拉普利的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.原发性高血压：一次2.5-5mg，一日1次，推荐起始剂量为一次1mg，一日1次。起始剂量很少能达到所需的疗效，应根据每个患者的血压情况分别调整剂量。如一日
西拉普利的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它降压药合用时降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用呈大于两者相加的作用，与β-肾上腺素受体阻断药合用呈小于两者相加的作用。2.与利
西拉普利的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其它ACE抑制药过敏者。（2）血管性水肿，包括：①使用其它ACE抑制药曾引起血管性水肿。②遗传性血管性水肿。③特发性血管性水肿。（国外资料）（3）孤立肾
西拉普利的给药说明1.本药可在饭前或饭后服用，注意每日应在同一时间服用。2.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。3.已用强心苷与利尿药的心力衰竭患者，如存在水、钠缺失时，开始用本药时应采用小剂量
雷米普利的药理1.药效学本药系前体药，在肝脏中生成有药理活性的代谢产物雷米普利拉。后者为新型长效血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），与依那普利相似，为非巯基类药。ACEI能抑制血浆和组织中的血管紧张素
佐芬普利的药理1.药效学佐芬普利系含疏基的长效血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），在体内经肝酶水解转化为活性药物而发挥药理作用，其活性较卡托普利强5-10倍。资料显示，轻至中度高血压患者对本药的总反应
阿拉普利的药理1.药效学本药为含巯基的新型血管紧张素转换酶（ACE）抑制药，是前体药，在体内迅速转化为卡托普利而起作用。本药分解缓慢，具有较高的效力和较长的作用时间。其降压效应与治疗前血浆肾素活性无关
咪达普利的药理1.药效学本药为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。口服后，在体内可转换为活性代谢产物咪达普利拉（广泛分布于血浆和某些组织的内皮细胞中），通过抑制ACE的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧
培哚普利的药理1.药效学本药为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。口服后，在体内水解为活性代谢产物培哚普利拉，可抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，抑制缓激肽降解，降低交感神经活性，扩张血管；同时也能抑
马来酸依那普利的药理1.药效学本药为弱血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），但其活性代谢物依那普利拉为具有高亲和力的竞争性ACEI，药效是卡托普利的10-20倍。其作用机制是抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧