夸西泮的药理

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夸西泮的药理

1.药效学

目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸(GABA)受体密切相关。本药为GABA受体激动药,特异性作用于苯二氮卓类结合位点,促使GABA与GABA受体结合,增加Cl-通道开放的频率,从而达到镇静催眠的目的。本药可减少睡眠潜伏期,减少觉醒次数,延长总睡眠时间。

2.药动学

本药口服吸收迅速,血药浓度达峰时间约为2.5小时,曲线下面积为320(ng·h)/ml,服药7-13日后可达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率约为95%。本药主要在肝脏代谢,代谢产物为2-氧夸西泮(2-Oxoquazepam)和去烃氟西泮(N-desalkylflurazepam),均具有药理活性。约31%经尿液、23%经粪便排泄,能否经乳汁排泄尚不清楚。原形药、2-氧夸西泮、去烃氟西泮的半衰期分别为39.3小时、39小时和30-100小时。重复给药可有药物蓄积。

相关参考

夸西泮的给药说明

夸西泮的给药说明1.患者用药后的反应个体差异大,故用药时起始剂量应较低,增加剂量时应密切观察,最大剂量为一日30mg,患者症状改善后应减少剂量。2.本药应睡前服用,用药后应避免睡眠被中断。3.治疗失眠

夸西泮的药物相互作用

夸西泮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.利托那韦(Ritonavil)可通过抑制细胞色素P450,使本药血药浓度升高,导致过度镇静和呼吸抑制,禁止两者合用。2.中枢抑制药(如苯二氮卓类、巴比妥类等

夸西泮的使用注意事项

夸西泮的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药物过敏者,也可能对本药过敏。2.禁忌症(1)孕妇。(2)急性闭角型青光眼患者。(3)重症肌无力患者。(4)睡眠呼吸暂停综合征患者(国外资料)。(5)对

奥沙西泮的药理

奥沙西泮的药理1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药,属短、中效药,是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。其药理作用

氟西泮的药理

氟西泮的药理1.药效学本药是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间,减少觉醒次数。本药通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制而发挥催眠、抗焦虑作用,用于治疗焦虑导致的失眠效果较好

地西泮的药理

地西泮的药理1.药效学本药属长效苯二氮卓类药物,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明,目前认为与特异的神经细胞膜受体

劳拉西泮的药理

劳拉西泮的药理1.药效学本药为中效的苯二氮卓类中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的增加,可引起自轻度的镇静到催眠,甚至昏迷。具体的作用如下:抗焦虑、镇静催眠作用:通过刺激上行性

替马西泮的药理

替马西泮的药理1.药效学本药为苯二氮卓类镇静催眠药,为地西泮的代谢产物。其作用与硝西泮相似,有催眠作用,另有较好的抗焦虑作用。具体作用机制参见地西泮。2.药动学本药口服吸收迅速,1-2小时血药浓度达峰

氟西泮的不良反应

氟西泮的不良反应1.较常见后遗症状(醒后思睡)、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。2.可见过度镇静、定向障碍、昏迷、头痛、言语增多、易激惹、胃肠不适、心悸、胸痛、便秘、恶心、呕吐、腹泻、神

地西泮的不良反应

地西泮的不良反应1.较常见的有嗜睡、头昏、乏力等;大剂量可见共济失调、震颤(多见于老年人)。2.较少见的有思维迟缓、视物模糊、便秘、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音障碍。3.偶见低血压、呼吸抑制