六甲蜜胺的药理

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六甲蜜胺的药理

1.药效学

本药为嘧啶类抗代谢药,具有细胞周期特异性(作用于S期)。其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(癌宁,TEM)相似,但作用方式不同,与顺铂及烷化剂之间无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原酶,抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶渗入DNA和RNA,从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成。

2.药动学

本药脂溶性高,口服后吸收快,1-3小时血药浓度达峰值,生物利用度个体差异大。脑脊液中药物浓度为血药浓度的6%。本药血浆半衰期为2.9-10.2小时,在体内迅速经肝微粒体混合功能氧化酶去甲基化成为N-去甲基代谢物,其代谢物易进入脑脊液,这可能与其神经毒性有关。本药主要以其代谢物形式随尿排泄,24小时内排出61%,72小时内排出89%。

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六甲蜜胺的使用注意事项

六甲蜜胺的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)已有严重骨髓抑制者。(3)已有严重的神经毒性者。(以上均为国外资料)2.慎用:肝脏疾病患者。3.药物对妊娠的影响:孕妇用药时应谨慎。美国药品

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六甲蜜胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.维生素B6与本药合用,可减轻周围神经毒性。2.与单胺氧化酶抑制药、抗抑郁药合用,可导致严重的直立性低血压。3.与其它细胞毒药物合用,可加重对骨髓的抑制,故

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