维A酸的药理
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维A酸的药理
1.药效学本药系体内维生素A(维甲醇)的代谢中间产物,主要影响骨的生长和上皮代谢。本药通过调节表皮细胞的有丝分裂和更新,使病变皮肤的增生和分化恢复正常。它能促进毛囊上皮的更新、防止角质栓的堵塞、抑制角蛋白的合成,从而使角质层细胞粘合疏松、容易脱落,促使已有的粉刺消退,同时抑制新的粉刺形成。本药外用于慢性日光性皮肤损害时,可作用于黑色素细胞和真皮成纤维细胞,有助于改善因光损伤所致色素过度沉着,纠正或预防生理性老化、光幅射等对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常。
另外,本药可诱导APL细胞分化成熟,抑制APL细胞的增殖,使来源于白血病?a href='http://www.baiven.com/baike/224/280172.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>肯迪赴脑荚缬琢O赴醪匠墒欤5亩嘞赴档脑煅赴构撬韬屯庵苎偕佣够颊叩玫交航狻5疽┲瘟艫PL的确切机制尚不清楚。
2.药动学本药不同外用制剂的透皮吸收与皮肤健康状况有关,吸收范围为使用量的1%-31%。外用可有少量被皮肤吸收,大面积或长期应用于慢性泛发性皮肤病(如鱼鳞病)时吸收量增加。约有外用量的5%随尿排出。
本药口服吸收良好,3小时后达血药浓度峰值,口服1mg/kg后,血药峰浓度可达0.3-0.5μg/ml。口服吸收后,广泛与血浆蛋白结合,平均消除半衰期为0.7小时,单剂量口服40mg后7-12小时血药浓度达内源代谢水平。多次口服给药未见体内蓄积,但血药浓度有较明显下降,可能是由于细胞色素P450酶的诱导,导致了消除率的上升和生物利用度的降低。
本药吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯化物。60%由肾脏排泄,亦可经胆汁排出,代谢物半衰期较本药长。
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维A酸的不良反应1.神经精神系统可见头晕(50岁以下患者较老人为多)、头痛、颅内压升高、目眩、混淆、忧郁、沮丧、疲劳、嗜睡。2.心血管系统可见心律不齐。3.呼吸系统可见咳嗽、呼吸困难、胸膜渗出、胸痛、
维A酸的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与皮质激素、抗生素等合用可增强本药疗效。2.与西咪替丁、环孢素、地尔硫卓、维拉帕米、酮康唑等合用可引起本药的血药浓度增加,并可能导致维A酸中毒。3.与异维A
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维A酸的给药说明1.本药与过氧苯甲酰在同一时间、同一部位外用有物理性配伍禁忌,故需两者合用时应早晚交替使用。2.本药用于治疗痤疮时,起初数周原有症状可能暂时加剧,此时应继续治疗。有些患者的治疗效果在2
维A酸的用法与用量成人常规剂量·外用1.寻常痤疮:患处洗净沾干20分钟后再用药,一日1次,于睡前将药轻涂于患处。2.鱼鳞病、银屑病等:一日1-2次。3.面部单纯糠疹:使用本药0.025%乳膏或软膏,一
异维A酸的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与华法林合用,可增强华法林作用。2.与阿维A酯、维A酯或维A酸合用,可增加不良反应的发生率及严重程度。3.与光敏感药物合用,可加剧光敏感作用。4.与甲氨蝶
异维A酸的使用注意事项1.交叉过敏对阿维A酯、维A酸、维生素A衍生物和对羟苯甲酸酯类过敏者,对本药亦可能过敏。2.禁忌症(1)对维A酸类药物过敏者。(2)肝肾功能不全者。(3)维生素A过量患者。(4)
依他尼酸的药理1.药效学本药系短效袢利尿药,药理作用参见呋噻米相应部分。但与其它袢利尿药不同,本药对碳酸酐酶无作用。2.药动学本药口服后吸收迅速完全(生物利用度为100%)。口服和静脉注射起效时间分别