维A酸的药理

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维A酸的药理

1.药效学

本药系体内维生素A(维甲醇)的代谢中间产物,主要影响骨的生长和上皮代谢。本药通过调节表皮细胞的有丝分裂和更新,使病变皮肤的增生和分化恢复正常。它能促进毛囊上皮的更新、防止角质栓的堵塞、抑制角蛋白的合成,从而使角质层细胞粘合疏松、容易脱落,促使已有的粉刺消退,同时抑制新的粉刺形成。本药外用于慢性日光性皮肤损害时,可作用于黑色素细胞和真皮成纤维细胞,有助于改善因光损伤所致色素过度沉着,纠正或预防生理性老化、光幅射等对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常。

另外,本药可诱导APL细胞分化成熟,抑制APL细胞的增殖,使来源于白血病?a href='http://www.baiven.com/baike/224/280172.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>肯迪赴脑荚缬琢O赴醪匠墒欤5亩嘞赴档脑煅赴构撬韬屯庵苎偕佣够颊叩玫交航狻5疽┲瘟艫PL的确切机制尚不清楚。

2.药动学

本药不同外用制剂的透皮吸收与皮肤健康状况有关,吸收范围为使用量的1%-31%。外用可有少量被皮肤吸收,大面积或长期应用于慢性泛发性皮肤病(如鱼鳞病)时吸收量增加。约有外用量的5%随尿排出。

本药口服吸收良好,3小时后达血药浓度峰值,口服1mg/kg后,血药峰浓度可达0.3-0.5μg/ml。口服吸收后,广泛与血浆蛋白结合,平均消除半衰期为0.7小时,单剂量口服40mg后7-12小时血药浓度达内源代谢水平。多次口服给药未见体内蓄积,但血药浓度有较明显下降,可能是由于细胞色素P450酶的诱导,导致了消除率的上升和生物利用度的降低。

本药吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯化物。60%由肾脏排泄,亦可经胆汁排出,代谢物半衰期较本药长。

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