链霉素的药理

Posted 2022-11-19 浓度

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链霉素的药理

1.药效学

·作用机制本药属氨基糖苷类药。通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经此转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上，导致A位的破坏，进而：（1）阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，干扰功能性核糖体的组装，抑制70s始动复合物的形成。（2）诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码，导致异常的、无功能的蛋白质合成。（3）阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70s完整核糖体解离。（4）阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。

·抗菌谱对结核杆菌有强大抗菌作用，其最低抑菌浓度（MIC）为0.5μg/ml。非结核性分枝杆菌对本药大多耐药。对许多革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属、脑膜炎球菌和淋球菌等具有一定抗菌活性。对金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性球菌的抗菌活性差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本药耐药。

2.药动学

口服不易吸收，肌内注射后吸收良好。肌注0.5g、1g，30分钟后血药浓度达峰值，分别为15-20μg/ml、30-40μg/ml。有效血药浓度约可维持12小时。

本药蛋白结合率为20%-30%。本药表观分布容积为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，并可分布于除脑组织以外的所有器官、组织。可渗入胆汁、胸水、腹水、结核性脓肿和干酪样组织。在尿液中浓度较高，在脑脊液和支气管分泌液中浓度较低。本药可透过胎盘屏障，在脐带血中浓度与母体血中浓度相近。

半衰期为2.4-2.7小时，半衰期随年龄增长而延长（在青年人为2-3小时，在40岁以上为9小时或更高）；肾衰竭时半衰期可达50-110小时。药物在体内不代谢，约80%-98%经肾小球滤过，随尿液在24小时内排出；另有约1%从胆汁排出，此外也有极少量从乳汁、唾液和汗液中排出。血液透析可清除较多药物。