替米沙坦的药理
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替米沙坦的药理
1.药效学本药为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1亚型）拮抗药，与AT1亚型有高亲和力，可通过选择性与AT1结合抑制血管紧张素Ⅱ，并降低血醛固酮水平，从而产生降压作用。本药可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率，在AT1受体位点无部分激动剂效应，也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转换酶抑制药相比，其干咳的发生率明显低。
2.药动学本药口服给药后0.5-1小时达血药浓度峰值，其绝对生物利用度有剂量依赖性，口服40mg和60mg本药时，绝对生物利用度分别为42%和58%，肝功能不全时绝对生物利用度可接近100%。口服后3小时起降压作用，单次给药作用可持续24小时以上；连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。药物蛋白结合率大于99.5%，分布容积约为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原形经胆道随粪便排出（97%），从尿中排出不足1%，清除半衰期大于20小时，临床未见蓄积作用。本药不能经血液透析清除。
相关参考
替米沙坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药任一成分过敏者。（2）对其它血管紧张素受体拮抗药过敏者（国外资料）。（3）严重肝功能不全者。（4）严重肾功能不全者。（5）孕妇。2.慎用：（1）双侧肾动脉
替米沙坦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次40-80mg，一日1次，可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。肾功能不全时剂量轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量。肝功能不全时剂量轻至中度肝功能不全患者一日
替米沙坦的给药说明1.抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效，故不推荐本药用于该类患者。2.本药不能经血液透析清除，血液透析患者在治疗初期应注意监测，以防发生直立
替米沙坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪与本药有协同降压作用。2.本药可加强其它降压药的降压效果。3.本药可升高地高辛的血药浓度而致地高辛中毒，两者合用时应监测后者血药浓度
依替米星的药理1.药效学本药为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，具有广谱抗菌活性。·作用机制通过抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用。·抗菌谱对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属
硫酸奈替米星的药理1.药效学·作用机制本药属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。本药作用特点是：对氨基糖苷
坎地沙坦酯的药理1.药效学本药在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ-1型受体（AT1）拮抗药，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管
依普罗沙坦的药理1.药效学依普罗沙坦为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，无内在激动活性，口服有效。·作用机制通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体，阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应。2.药动学本药口
氯沙坦钾-氢氯噻嗪的药理1.药效学本药成分中氯沙坦钾是血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，氢氯噻嗪为噻嗪类利尿药。氯沙坦钾及其代谢产物（E-3174）通过选择性阻断组织中的血管紧张素Ⅱ与受体（AT1型）相结合，从
缬沙坦的药理1.药效学本药为强效和特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，选择性作用于血管紧张素Ⅱ相关的AT1受体亚型，阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩、醛固酮释放、平滑肌细胞增生等作用，从而降低血压。本